523-59-1

• 常用中文名：邪蒿素
• 常用英文名：Seselin
• CAS号：523-59-1
• 分子式：C₁₄H₁₂O₃
• 分子量：228.24
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2017-03-08 09:30:45
• 更新时间：2024-01-06 00:10:23
• Seselin是一种抗癌、镇痛、抗炎和抗真菌的药物。塞塞林具有口服活性[1][2][3]。

名称

• 中文名: 邪蒿素
• 英文名: 8,8-dimethylpyrano[2,3-f]chromen-2-one
• 英文别名: Seselin; Amyrolin; 2H,8H-Benzo(1,2-b:3,4-b')dipyran-2-one,8,8-dimethyl; Sesalin; 8,8-Dimethyl-2H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-2-one; Pyranocoumarin deriv.

物化性质

• 密度: 1.222g/cm3
• 沸点: 403ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₂O₃
• 分子量: 228.24
• 闪点: 170.5ºC
• 精确质量: 228.07900
• PSA: 39.44000
• LogP: 2.97720
• 折射率: 1.583
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Seselin是一种抗癌、镇痛、抗炎和抗真菌的药物。塞塞林具有口服活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 塞塞林对 第388页和 HT-29型细胞有毒性,第50页分别为 8.66和 9.94μg/mL[1]Seselin(5-20μM；0.5-24小时)抑制 脂多糖和 干扰素-γ刺激的巨噬细胞的细胞因子输出[3] Seselin(5-20μM；12小时)抑制 BMDM公司中促炎巨噬细胞标志物 (iNOS、吞噬作用、CD11c)的表达[3] Seselin(5-20μM；0.5-6小时)阻断 定子1信号通路[3] RT-PCR[3]细胞系：骨髓源性巨噬细胞(BMDMs)浓度：5、10和20μM孵育时间：6小时结果：BMDMs中细胞因子(IL-1β、IL-6、Tnf-α和IL-23)和趋化因子(Ccl3、Ccl7、Cxcl9和Cxcl11)的mRNA浓度依赖性降低。Western印迹分析[3]细胞系：BMDMs浓度：5、10和20μM孵育时间：0.5、1.5、3和6小时结果：p-STAT1和p-p65的表达受到浓度和时间依赖性的抑制。
• 体内研究: Seselin(0.5-40.5 mg/kg；皮下注射；一次)在小鼠中显示外周抗炎和抗伤感受活性[2] Seselin(3-30 mg/kg；i.g.；一次)改善小鼠盲肠结扎和穿刺引起的脓毒症[3] 动物模型：雄性瑞士小鼠[2]剂量：0.5、4.5或40.5 mg/kg给药：皮下注射；结果：在0.5、4.5和40.5mg/kg剂量下,对醋酸致小鼠扭体反应的抑制作用分别为19.5%、26.2%和41.4%,且呈剂量依赖性。Elicity在第二阶段(炎症)对福尔马林反应的显著抑制,分别为90.3%、97.8%和95.3%。动物模型：C57BL/6小鼠,盲肠结扎穿孔(CLP)诱导的败血症模型[3]剂量：3、10和30 mg/kg给药：胃内给药,一次。结果：在败血症期间,改善了肺损伤,降低了肺组织中JAK2磷酸化水平。降低CLP诱导的BALF中的免疫细胞计数。
• 参考文献:

  [1]. Chou HC, et al. Cytotoxic and anti-platelet aggregation constituents from the root wood of Melicope semecarpifolia. Planta Med. 2005 Nov;71(11):1078-81.

  [2]. Lima V, et al. Antinociceptive activity of the pyranocoumarin seselin in mice. Fitoterapia. 2006 Dec;77(7-8):574-8.Lima V, et al. Antinociceptive activity of the pyranocoumarin seselin in mice. Fitoterapia. 2006 Dec;77(7-8):574-8.Lima V, et al. Antinociceptive activity of the pyranocoumarin seselin in mice. Fitoterapia. 2006 Dec;77(7-8):574-8.

  [3]. Feng L, et al. Seselin ameliorates inflammation via targeting Jak2 to suppress the proinflammatory phenotype of macrophages. Br J Pharmacol. 2019 Jan;176(2):317-333.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2932999099

合成路线

上下游产品

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海关

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