Formosanin C 是从 Paris formosana Hayata 中分离出来的薯蓣皂苷,是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。Formosanin C 诱导细胞凋亡。
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
TP-0903是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。
Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
LYG-202 是一种黄酮类化合物,具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛(IMGN-289)是一种针对HER1的免疫毒素。拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛是一种EGFR抗体药物偶联物(ADC),由J2898A抗体、DM1(抗微管剂)和SMCC硫醚接头组成。拉普妥昔单抗肌酐可用于癌症研究[1][2][3]。
SU 5616是一种有机化合物。SU5616可能调节酪氨酸激酶信号转导,并调节异常细胞增殖[1]。
CB2R/FAAH调节剂-3(化合物27)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-3的Ki值对于CB2R和CB1R分别为20.1和67.6nM,FAAH的IC50值为3.4μM。CB2R/FAAH调节剂-3可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
(±)-Equol是equol的外消旋体。 Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。
PARP1-IN-9(化合物5c)是一种IC50为30.51 nM的PARP1抑制剂。PARP1-IN-9诱导细胞凋亡并显示抗癌活性。PARP1-IN-9的效价高于奥拉帕利(HY-10162)[1]。
GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。
R1487 (Hydrochloride)是一个强的和高的选择性的p38α抑制剂。
Aminooxy-PEG3-C2-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
LY3143921(S)-实施例2)是口服活性CDC7激酶抑制剂。LY3143921显示出广泛的体外抗癌活性[1]。
5-HT2激动剂-1(化合物24)是5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C激动剂,IC50分别为10nM、8.3和1.6nM。5-HT2激动剂-1游离碱可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Pimelic diphenylamide 106是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
三胡桃酮C是从丹参中提取的天然产物,通过线粒体功能障碍和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活介导的凋亡诱导抑制癌症细胞的增殖[1]。
OSBP-IN-1(compound 12) 是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 为靶点的Schweinfurthins类似物。OSBP-IN-1 具有抗肿瘤活性。
YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,可用于癌症研究。
Ivospemin是一种抗肿瘤精胺类似物[1]。
1-(2'-脱氧-5'-O-DMT-2'-氟-b-D-阿拉伯呋喃基)胸腺嘧啶3'-CE磷脒是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 包含用于 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 可通过 PROTAC 技术合成 MDM2 降解剂。
BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
CC260是一种选择性PI5P4Kα和PI5P4Kβ抑制剂,Kis分别为40nm和30nm。CC260不抑制或弱抑制其他蛋白激酶,如Plk1和RSK2。CC260可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究[1]。