2095719-90-5

• 常用中文名：ERK1/2抑制剂1
• 常用英文名：Astex ERK inhibitor X
• CAS号：2095719-90-5
• 分子式：C₂₉H₃₂ClN₅O₄
• 分子量：550.05
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2019-03-30 16:02:34
• 更新时间：2025-08-25 14:01:25
• ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。

名称

• 中文名: ERK1/2抑制剂1
• 英文名: ERK1/2 inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₂ClN₅O₄
• 分子量: 550.05
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  ERK2:3.0 nM (IC50)

  ERK1

• 体外研究: ERK1/2抑制剂1(化合物27)显示出优异的抗增殖能力,在A375和Colo205细胞中IC50分别为4.9和7.5 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Heightman TD, et al. Fragment-Based Discovery of a Potent, Orally Bioavailable Inhibitor That Modulates the Phosphorylation and Catalytic Activity of ERK1/2. J Med Chem. 2018 Jun 14;61(11):4978-4992.