2247236-59-3

• 常用中文名：BY27
• 常用英文名：BY27
• CAS号：2247236-59-3
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₆
• 分子量：404.90
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-10-09 09:21:29
• 更新时间：2024-11-27 22:48:24
• BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。

名称

• 英文名: BY27

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁ClN₆
• 分子量: 404.90

生物活性

• 描述: BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD2 BD2:3.1 nM (Ki)

  BRD2 BD1:95.5 nM (Ki)

  BRD3 BD2:5.3 nM (Ki)

  BRD3 BD1:77.9 nM (Ki)

  BRD4 BD2:7.3 nM (Ki)

  BRD4 BD1:80 nM (Ki)

  BRD2 BD2:1.2 nM (Kd)

  BRD2 BD1:45 nM (Kd)

  BRD3 BD2:2.6 nM (Kd)

  BRD3 BD1:12 nM (Kd)

  BRD4 BD2:3.5 nM (Kd)

  BRD4 BD1:26 nM (Kd)

  BRDT BD2:3 nM (Kd)

  BRDT BD1:64 nM (Kd)

• 参考文献:

  [1]. Chen D, et al. Discovery, structural insight, and bioactivities of BY27 as a selective inhibitor of the second bromodomains of BET proteins. Eur J Med Chem. 2019 Aug 21;182:111633.