GSK-3

糖原合成酶激酶3（GSK-3）是在所有真核生物中发现的多功能丝氨酸/苏氨酸激酶。 GSK-3是在少数信号通路中发挥核心作用的少数信号传导介质之一，包括由Wnt，hedgehog，生长因子，细胞因子和G蛋白偶联配体激活的信号通路。 GSK-3靶向转录因子，调节代谢和信号酶的活性，并通过指定蛋白质降解来控制蛋白质的半衰期。 GSK-3以两种同种型存在，GSK-3a（51kDa）和GSK3b（47kDa），它们由不同的基因编码。这些同种型通常具有重叠的功能，但它们并不总是相互补偿。

SB 216763

SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。

• CAS号：280744-09-4
• 分子式：C₁₉H₁₂Cl₂N₂O₂
• 分子量：371.217
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：598.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：287-288.6ºC(lit.)
• 闪点：315.5±30.1 °C

RP106

芦荟素RP106(化合物38)是Cdk1/cyclin B、Cdk5/p25和GSK3的有效抑制剂,IC50s分别为0.70µM、1.5µM和0.92µM[1]。

• CAS号：496864-15-4
• 分子式：C₁₆H₁₇N₃O
• 分子量：267.32600
• 类别：CDK

• 密度：1.155g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：182-184ºC
• 闪点：N/A

Cazpaullone

Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。

• CAS号：914088-64-5
• 分子式：C₁₆H₁₀N₄O
• 分子量：274.27700
• 类别：GSK-3

• 密度：1.49±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：680.7±50.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-丁基-6-(4-羟基苯基)-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪

芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。

• CAS号：496864-16-5
• 分子式：C₁₆H₁₇N₃O
• 分子量：267.32600
• 类别：CDK

• 密度：1.227g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：281-283ºC
• 闪点：N/A

GSK-3β inhibitor 14

GSK-3β抑制剂14(化合物6i),苯并噻嗪酮衍生物,是一种弱的GSK-3α抑制剂(IC50>100μM)[1]。

• CAS号：863004-48-2
• 分子式：C₁₇H₁₇NOS
• 分子量：283.39
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2'Z,3'E)-6-溴-1-甲基靛红3'-肟(MeBIO)

MeBIO是一种有效的AhR(芳香烃受体)激动剂,IC50分别为44μM(GSK-3)和55μM(CDK1/细胞周期蛋白B)。MeBIO对GSK-3β无活性[1]。

• CAS号：667463-95-8
• 分子式：C₁₇H₁₂BrN₃O₂
• 分子量：370.20
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(5Z)-2-氨基-5-(3,4-二甲氧基苄叉)-1,3-噻唑-4(5H)-酮

GSK-3β抑制剂10(化合物14a)是一种高效的GSK-2β抑制剂,IC50值为80.5 nM。GSK-3β抑制剂10可用于研究阿尔茨海默病[1]。

• CAS号：1198098-03-1
• 分子式：C₁₂H₁₂N₂O₃S
• 分子量：264.300
• 类别：GSK-3

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：454.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：228.9±31.5 °C

GNF4877

GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。

• CAS号：2041073-22-5
• 分子式：C₂₅H₂₇FN₆O₄
• 分子量：494.52
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ABC 1183

ABC1183是一种有效的,选择性的口服活性GSK3α/β和CDK9抑制剂,IC50为327/657 nM和321 nM(CDK9/细胞周期蛋白T1),对广泛的癌细胞系具有生长抑制活性；通过G2降低细胞存活率/M通过GSK3的变化阻滞和调节致癌信号传导,GS和β-连环蛋白磷酸化和MCL1表达；抑制肿瘤生长和炎症驱动的胃肠疾病症状,在体内没有器官或血液学毒性。

• CAS号：1042735-18-1
• 分子式：C₁₈H₁₄N₄OS
• 分子量：334.397
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,7,7-三甲基-4-吡啶-3-基-6,7,8,9-四氢吡唑并[1,3-B]喹啉-4(5H)酮

GSK3-IN-4 (compound 0715) 是一种有效的 GSK3 抑制剂。GSK3-IN-4 可用于精神障碍研究。

• CAS号：748145-19-9
• 分子式：C₁₈H₂₀N₄O
• 分子量：308.38
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK-3 inhibitor 3

GSK-3抑制剂3是GSK-3的选择性口服活性和脑渗透抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.35 nM和0.25 nM。GSK-3抑制剂3在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低S396处的tau蛋白磷酸化水平,IC50为10nM。GSK-3抑制剂3可用于神经系统疾病研究[1]。

• CAS号：2227279-84-5
• 分子式：C₂₃H₁₅FN₆O
• 分子量：410.40
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pyridine, 4-[5-[[(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl]thio]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]

GS87是一种高度特异和有效的GSK3抑制剂,对GSK3α和GSK3β的IC50s分别为415nM和521nM。GS87通过有效激活包括MAPK信号在内的GSK3依赖性信号成分,诱导急性髓系白血病(AML)细胞系分化。GS87比锂和SB415285(SB)更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键GSK3靶蛋白。GS87有可能作为非早幼粒细胞AML研究的分化剂[1]。

• CAS号：919936-70-2
• 分子式：C₁₆H₁₁N₅O₂S
• 分子量：337.35600
• 类别：GSK-3

• 密度：1.47±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：572.5±60.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-苯甲基-2-甲基-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮

TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。

• CAS号：327036-89-5
• 分子式：C₁₀H₁₀N₂O₂S
• 分子量：222.264
• 类别：GSK-3

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：335.5±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：63-64.4ºC
• 闪点：156.7±25.9 °C

GSK-3β inhibitor 12

GSK-3β抑制剂12(化合物15)是GSK-3α的抑制剂。GSK-3β抑制剂12分别抑制25μM和50μM GSK-3α49.11%和37.11%的活性。GSK-3β抑制剂12可用于神经退行性疾病的研究[1]。

• CAS号：784170-07-6
• 分子式：C₁₄H₁₃N₃OS
• 分子量：271.34
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate)

Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。

• CAS号：851366-97-7
• 分子式：C₁₂₂H₁₉₃N₄₀O₄₈P
• 分子量：3019.05
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吲唑

吲哚唑,又称异吲唑,是一种杂环芳香族有机化合物。其衍生物显示出广泛的生物活性,包括抗炎、抗菌、抗HIV、抗心律失常、抗真菌和抗肿瘤特性。吲唑及其衍生物可用于癌症、神经疾病、心血管疾病、胃肠疾病的研究[1][2][3][4][5]。

• CAS号：271-44-3
• 分子式：C₇H₆N₂
• 分子量：118.136
• 类别：LRRK2

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：270.0±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：145-148 °C(lit.)
• 闪点：128.5±11.7 °C

TC-G 24

TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。

• CAS号：1257256-44-2
• 分子式：C₁₅H₁₁ClN₄O₃
• 分子量：330.73
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘露胺A

Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。

• CAS号：104196-68-1
• 分子式：C₃₆H₄₄N₄O
• 分子量：548.76100
• 类别：HSV

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：756.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：411.4ºC

3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621

3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。

• CAS号：443798-09-2
• 分子式：C₁₄H₁₄N₆O₃S₂
• 分子量：378.43
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N2-(2-((4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-5-硝基吡啶-2,6-二胺

CHIR 98024(化合物L)是一种糖原合成酶激酶3(GSK3)抑制剂,EC50为0.2566μM[1]。

• CAS号：556813-39-9
• 分子式：C₂₀H₁₇Cl₂N₉O₂
• 分子量：486.314
• 类别：GSK-3

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：839.0±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：461.2±37.1 °C

靛玉红-5-磺酸酯

Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

• CAS号：244021-67-8
• 分子式：C₁₆H₁₀N₂O₅S
• 分子量：342.33
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PIMPC

PIMPC 是一种具有抗氧化和金属螯合性能的化合物。PIMPC 是一种新的糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂。PIMPC 具有潜在的抗阿尔茨海默病作用。

• CAS号：2250244-44-9
• 分子式：C₂₁H₁₉N₅O
• 分子量：357.41
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-[[6-(3-氨基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氧基]苯酚

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。

• CAS号：601514-19-6
• 分子式：C₁₈H₁₄N₄O₂
• 分子量：318.329
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：646.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.5±31.5 °C

GSK-3β inhibitor 11

GSK-3β抑制剂11(化合物21)是一种糖原合成酶激酶-3β(GSK-3？)抑制剂(IC50=10.02μM)。GSK-3β抑制剂11可用于神经退行性疾病的研究[1]。

• CAS号：536731-65-4
• 分子式：C₂₀H₁₅N₃O₄S
• 分子量：393.416
• 类别：GSK-3

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BIP-135

BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

• CAS号：941575-71-9
• 分子式：C₂₁H₁₃BrN₂O₃
• 分子量：421.24400
• 类别：GSK-3

• 密度：1.64±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：643.5±55.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(5-溴吡啶-2-基)氨基]-4-氧代丁酸

Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。

• CAS号：188011-69-0
• 分子式：C₉H₉BrN₂O₃
• 分子量：273.083
• 类别：GSK-3

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：521.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：144°C(lit.)
• 闪点：269.2±28.7 °C

2B-(SP)

2B-(SP) 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 亚型磷酸化。

• CAS号：186901-17-7
• 分子式：C₇₁H₁₂₃N₂₆O₂₉P
• 分子量：1835.87000
• 类别：GSK-3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Manzamine A hydrochloride

盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。

• CAS号：104264-80-4
• 分子式：C₃₆H₄₅ClN₄O
• 分子量：585.22
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VP3.15 dihydrobromide

VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的,CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。

• CAS号：1281681-33-1
• 分子式：C₂₀H₂₄Br₂N₄OS
• 分子量：528.30
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-氮杂坎帕罗酮

1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。

• CAS号：676596-65-9
• 分子式：C₁₅H₁₀BrN₃O
• 分子量：328.163
• 类别：GSK-3

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：648.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>290ºC (dec.)
• 闪点：346.2±30.1 °C