1260181-14-3

• 常用中文名：TCS 21311
• 常用英文名：TCS 21311
• CAS号：1260181-14-3
• 分子式：C₂₇H₂₅F₃N₄O₄
• 分子量：526.50700
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2016-11-15 04:07:47
• 更新时间：2025-08-25 07:53:56
• TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。

名称

• 英文名: 3-[5-[4-(2-hydroxy-2-methylpropanoyl)piperazin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: NIBR-3049

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₅F₃N₄O₄
• 分子量: 526.50700
• 精确质量: 526.18300
• PSA: 109.23000
• LogP: 3.45220
• 外观性状: 黄色固体
• 储存条件: -20°C，干燥，密闭

生物活性

• 描述: TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  JAK3:8 nM (IC50)

  JAK2:2.55 μM (IC50)

  JAK1:1.017 μM (IC50)

  PKCα:13 nM (IC50)

  PKCθ:68 nM (IC50)

  GSK-3β:3 nM (IC50)

• 体外研究: 在酶促Jak分析中,TCS 21311(NIBR3049)对JAK1、JAK2和TYK2的IC50值分别为1.017、2.550和8.055μM[1]。TCS 21311(NIBR3049)在这种细胞分析中显示出中等活性(IC50=689nm,Jurkat细胞),这与它的酶促Pkc活性非常一致[1]。
• 参考文献:

  [1]. Thoma G, et al. Identification of a potent Janus kinase 3 inhibitor with high selectivity within the Janus kinase family.J Med Chem. 2011 Jan 13;54(1):284-8.