1398695-47-0

• 常用中文名：GSK2646264
• 常用英文名：GSK2646264
• CAS号：1398695-47-0
• 分子式：C₂₄H₂₆N₂O₂
• 分子量：374.48
• 相关类别： 信号通路 自噬 LRRK2
• 发布时间：2022-03-28 13:13:40
• 更新时间：2024-01-02 12:36:56
• GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。

名称

• 英文名: GSK2646264
• 英文别名: 7-{2-Methoxy-6-[(4-methyl-2-pyridinyl)methoxy]phenyl}-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine; 1H-3-Benzazepine, 2,3,4,5-tetrahydro-7-[2-methoxy-6-[(4-methyl-2-pyridinyl)methoxy]phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 517.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₆N₂O₂
• 分子量: 374.48
• 闪点: 266.7±30.1 °C
• 精确质量: 374.199432
• LogP: 3.40
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.585

生物活性

• 描述: GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> 自噬 >> LRRK2
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  SYK:7.1 (pIC50)

  LCK:5.4 (pIC50)

  LRRK2:5.4 (pIC50)

  GSK3β:5.3 (pIC50)

  JAK2:5 (pIC50)

  VEGFR2:4.5 (pIC50)

  Aurora B:<4.6 (pIC50)

  Aurora A:<4.3 (pIC50)

• 参考文献:

  [1]. Barker MD, et al. Discovery of potent and selective Spleen Tyrosine Kinase inhibitors for the topical treatment of inflammatory skin disease. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 15;28(21):3458-3462.