ERK

ERK（细胞外信号调节激酶）是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子，其参与功能，包括调节分化细胞中的减数分裂，有丝分裂和有丝分裂后功能。许多不同的刺激，包括生长因子，细胞因子，病毒感染，异源三聚体G蛋白偶联受体的配体，转化剂和致癌物，激活ERK途径。在MAPK / ERK途径中，Ras激活c-Raf，然后激活丝裂原活化蛋白激酶激酶（缩写为MKK，MEK或MAP2K），然后激活MAPK1 / 2（下文）。 Ras通常通过受体酪氨酸激酶和GRB2 / SOS被生长激素激活，但也可能接收其他信号。已知ERK激活许多转录因子，例如ELK1和一些下游蛋白激酶。 ERK途径的破坏在癌症中是常见的，尤其是Ras，c-Raf和诸如HER2的受体。

Aza197

AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。

• CAS号：1249398-09-1
• 分子式：C₂₄H₃₆N₆
• 分子量：408.58
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ERK1/2 inhibitor 3

ERK1/2抑制剂3是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂3具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021218912A1,化合物1)[1]。

• CAS号：2737294-99-2
• 分子式：C₂₈H₃₁ClFN₅O₆S
• 分子量：620.09
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ERK1/2 inhibitor 4

ERK1/2抑制剂5是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂5具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2020238776A1)[1]。

• CAS号：2490396-99-9
• 分子式：C₂₈H₃₁ClFN₅O₅S
• 分子量：604.09
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

绞股蓝皂苷L

绞股蓝皂甙L是绞股蓝中的一种皂甙。绞股蓝苷L增加SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。绞股蓝皂甙L还可激活p38、ERK MAPK通路和NF-κB通路,诱导衰老。绞股蓝皂甙L具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2]。

• CAS号：94987-09-4
• 分子式：C₄₂H₇₂O₁₄
• 分子量：801.01
• 类别：ERK

• 密度：1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：912.3±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-3-(3-methyl-2-butenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-4H,8H-benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-4-one

铜黄酮B是一种具有抗炎和抗肿瘤特性的异戊二烯基黄酮类化合物。铜黄酮B也是COX-1和COX-2的双重抑制剂。铜黄酮B阻断核因子κB(NF-κB)在巨噬细胞中从细胞质向细胞核的移位。因此,铜黄酮B抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)基因的表达和分泌。铜黄酮B还触发线粒体凋亡途径,激活NF-κB、MAPK p38和ERK,并诱导SIRT1的表达。因此,铜黄酮B抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长[1][2]。

• CAS号：19275-49-1
• 分子式：C₂₅H₂₄O₆
• 分子量：420.45
• 类别：抗衰老酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ERK1/2抑制剂1

ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。

• CAS号：2095719-90-5
• 分子式：C₂₉H₃₂ClN₅O₄
• 分子量：550.05
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ERK5-IN-6

ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 4.56 µg/mL。

• CAS号：2734916-64-2
• 分子式：C₂₃H₂₁N₃
• 分子量：339.43
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

占托西林

Xanthocillin 是从青霉中提取的一种海洋药剂,通过抑制 MEK/ERK 途径诱导自噬。

• CAS号：580-74-5
• 分子式：C₁₈H₁₂N₂O₂
• 分子量：288.30
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-BAY 2965501

(S) -BAY 2965501是BAY 2965501(HY-153343)的左旋异构体。BAY 2965501是一种有效且选择性的二酰基甘油激酶ζ(DGKζ)抑制剂。BAY 2965501诱导pERK活化。BAY 2965501可用于癌症的研究[1]。

• CAS号：2732902-09-7
• 分子式：C₂₀H₁₉FN₄O₃S
• 分子量：414.45
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HA-1004二盐酸盐

HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。

• CAS号：91742-10-8
• 分子式：C₁₂H₁₅N₅O₂S
• 分子量：293.34
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dehydrocrenatine

去氢克雷那定,一种β-卡宾生物碱,可从类蛇皮草中分离出来。脱氢克雷那定通过激活ERK和JNK诱导细胞凋亡。脱氢克雷那定抑制癌细胞的侵袭和迁移,它还抑制神经元兴奋性以发挥镇痛作用[1][2]。

• CAS号：26585-13-7
• 分子式：C₁₄H₁₂N₂O
• 分子量：224.258
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：461.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：151.1±17.0 °C

帕莫酸

帕莫酸是一种有效的GPR35激动剂,EC50为79 nM。帕莫酸具有神经保护和抗炎特性[1][2]。

• CAS号：130-85-8
• 分子式：C₂₃H₁₆O₆
• 分子量：388.38
• 类别：ERK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：642.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：≥300 °C (dec.)
• 闪点：356.5±28.0 °C

Enniatin A1

Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。

• CAS号：4530-21-6
• 分子式：C₃₅H₆₁N₃O₉
• 分子量：667.87400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黄芪甲苷IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。

• CAS号：84687-43-4
• 分子式：C₄₁H₆₈O₁₄
• 分子量：784.970
• 类别：ERK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：895.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：295-296ºC
• 闪点：495.5±34.3 °C

RLX-33

RLX-33是一种有效、选择性和血脑屏障(BBB)渗透松弛素家族肽3(RXFP3)拮抗剂,也可阻断松弛素-3诱导的ERK1/2磷酸化,RxFP的IC50值分别为2.36μM、7.82μM和13.86μM。RLX-33可阻断RXFP3选择性激动剂R3/I5诱导的大鼠摄食刺激。RLX-33可用于代谢综合征的研究[1]。

• CAS号：2784577-71-3
• 分子式：C₂₄H₁₉ClN₄O₄
• 分子量：462.89
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恩镰孢菌素 B1

Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。

• CAS号：19914-20-6
• 分子式：C₃₄H₅₉N₃O₉
• 分子量：653.847
• 类别：ERK

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：833.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：458.0±34.3 °C

VX11e

VX-11e 是一种高效的,具有选择性的,可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值 < 2 nM。

• CAS号：896720-20-0
• 分子式：C₂₄H₂₀Cl₂FN₅O₂
• 分子量：500.352
• 类别：ERK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H-Pro-Ser-OH

脯氨酸丝氨酸是一种二肽,是Mel-Ab细胞中黑色素生成的抑制剂。脯氨酸丝氨酸降低小眼相关转录因子(MITF)和酪氨酸酶的表达,诱导ERK的磷酸化,但不诱导cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化[1]。

• CAS号：71835-80-8
• 分子式：C₈H₁₄N₂O₄
• 分子量：202.21
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bozepinib

新型抗肿瘤药物诱导PKR介导的细胞凋亡及与IFN的协同作用

• CAS号：1207993-83-6
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₂N₆O₅S
• 分子量：521.33
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DSO-5a

DSO-5a是一种强效、选择性、口服活性的BB3激动剂。DSO-5a是一种具有代表性的DMAKO-00衍生物化合物。DSO-5a通过BB3上调ppar-γ活性并激活ERK1/2磷酸化。DSO-5a可用于糖尿病相关研究[1]。

• CAS号：2195411-63-1
• 分子式：C₂₃H₂₄N₂O₇
• 分子量：440.45
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恩镰孢菌素B

Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。

• CAS号：917-13-5
• 分子式：C₃₃H₅₇N₃O₉
• 分子量：639.820
• 类别：ERK

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：827.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：454.0±34.3 °C

牛磺熊脱氧胆酸盐二水合物

Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。

• CAS号：117609-50-4
• 分子式：C₂₆H₄₉NO₈S
• 分子量：535.73
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

车叶草苷酸

Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。

• CAS号：25368-11-0
• 分子式：C₁₈H₂₄O₁₂
• 分子量：432.37600
• 类别：ERK

• 密度：1.64±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

I-287

I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。

• CAS号：2014368-93-3
• 分子式：C₃₀H₃₀ClFN₄O₄
• 分子量：565.042
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘氨酸二甲基苯胺

Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。

• CAS号：18865-38-8
• 分子式：C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量：178.23
• 类别：ERK

• 密度：1.122g/cm3
• 沸点：323.5ºC at 760mmHg
• 熔点：92 °C
• 闪点：149.4ºC

柳杉酚

杉醇是一种冷杉烷二萜类化合物,可从台湾木犀树皮中分离得到。杉醇具有抗炎活性,可以有效减少脂多糖(LPS)刺激的巨噬细胞中细胞内活性氧(ROS)的产生[1]。

• CAS号：511-05-7
• 分子式：C₂₀H₂₈O₂
• 分子量：300.435
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：437.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.4±21.3 °C

ZINC12409120

ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23：α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。

• CAS号：1010888-06-8
• 分子式：C₂₀H₁₆N₄O₂
• 分子量：344.37
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ERKtide

ERKtide是一种生物活性肽。(ERKtide是ERK2的肽底物。细胞外调节蛋白激酶2(ERK2)是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激的调节。)

• CAS号：287721-17-9
• 分子式：C₅₈H₉₃N₁₉O₁₆
• 分子量：1312.48
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CC-90003

CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：1621999-82-3
• 分子式：C₂₂H₂₁F₃N₆O₂
• 分子量：458.44
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ERK1/2 inhibitor 5

ERK1/2抑制剂5是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂5具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2020238776A1)[1]。

• CAS号：2560552-75-0
• 分子式：C₂₈H₃₂ClFN₆O₅
• 分子量：587.04
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A