8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM是一种环状AMP类似物,选择性激活Epac-Rap信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM通过激活缺血损伤的Epac保护肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM还通过与PKA途径相互作用刺激胰岛素分泌[1][2]。
hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂,是分泌性醣蛋白 Wnt 的拮抗剂,在 FP 结合检测使用中,WAY-316606 作用于 sFRP-1,IC50 为 0.5 μM。
ELN 318463 racemate 是 ELN 318463 的外消旋体。ELN 318463 是一种选择性的 gamma-secretase 抑制剂。
靛玉红-3′-肟(IDR3O)是靛玉红的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶3β(GSK3β)的有效抑制剂。靛玉红-3′-肟直接抑制JNK的所有三种亚型(JNK1、JNK2和JNK3)的活性,IC50分别为0.8μM、1.4μM和1.0μM。靛玉红-3′-肟可通过激活软骨细胞中的Wnt/β-连环蛋白信号来促进身高增长[1][2][3]。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
MeBIO是一种有效的AhR(芳香烃受体)激动剂,IC50分别为44μM(GSK-3)和55μM(CDK1/细胞周期蛋白B)。MeBIO对GSK-3β无活性[1]。
ERK抑制剂II(阴性对照)是一种有效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂。ERK抑制剂II(阴性对照)抑制胰岛素受体的激活,可用于糖尿病的研究[1][2]。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
异普鲁库莫醇是一种瓜烷型倍半萜,可从姜黄中分离出来。异普鲁库莫醇可以激活EGFR信号。异普鲁库莫醇增加ERK和Akt的磷酸化。异普鲁库明醇促进角质形成细胞的增殖[1][2][3]。
ROCK-IN-9(化合物T345)是ROCK抑制剂。ROCK-IN-9在HepG2细胞中显示出细胞毒性,IC50为40.8μM。ROCK-IN-9在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,在较低剂量下表现出较高的体内暴露和口服生物利用度[1]。
H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
ERK1/2抑制剂9(探针1)是一种共价ERK1/2的抑制剂。ERK1/2抑制剂9在细胞中显示亚微摩尔活性(A375 GI50=0.47μM)。ERK1/2抑制剂9引起磷酸化ERK1/2的下调。ERK1/2抑制剂9标记的反式环辛烯(TCO)和Tz沙利度胺(四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的ERK-CLIPTAC,引发ERK1/2的降解[1]。
氯化锂水合物是一种口服活性情绪稳定剂,是一种有效的病毒抑制剂和免疫调节剂。氯化锂水合物通过抑制GSK3β和促进神经发生而具有抗抑郁活性。氯化锂水合物可缓解认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症症状。氯化锂水合物也可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
MS-1020是一种有效的ATP竞争性JAK3抑制剂。MS-1020抑制JAK3/STAT信号并诱导细胞凋亡。MS-1020促进细胞死亡。MS-1020降低酪氨酸磷酸化STAT3水平的表达。MS-1020具有研究含有异常JAK3信号的癌症的潜力[1]。
氯硝柳胺(BAY2353)钠是一种口服活性抗蠕虫剂,用于寄生虫感染研究[1]。氯硝柳胺钠是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM[4]。氯硝柳胺钠具有抗癌生物活性,并抑制Vero E6细胞中的DNA复制[2][3][5]。
FR 180204 是一种选择性的,ERK 的 ATP 竞争性抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。
JAK-IN-28(化合物111)是一种JAK抑制剂。JAK-IN-28可用于癌症或炎症性疾病的研究[1]。
GSK3-IN-3是一种线粒体自噬诱导剂,诱导Parkin依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3也是一种GSK-3抑制剂,其IC50值为3.01μM。GSK3-IN-3既不是ATP也不是底物竞争性的,对6-OHDA具有神经保护作用[1][2][3]。
ACA-28(化合物2a)是一种有效的ERK-MAPK信号调节剂。ACA-28通过ERK过度激活诱导凋亡来选择性抑制癌细胞生长ACA-二十八抑制黑色素瘤细胞(SK-MEL-28)和正常黑色素细胞(NHEM)的细胞生长,IC50值分别为5.3和10.1μM[1]。
IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。
AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制极光激酶A/B,JAK2/3 (IC50=1.2 nM, 1.1 nM)。
STAT6-IN-1(化合物19a)是一种STAT6抑制剂,对STAT6的SH2结构域具有高亲和力(IC50=0.028µM)。STAT6-IN-1可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究[1][2]。
JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
维生素A具有抗氧化、抗癌、抗凋亡、神经保护和抗炎作用。Vitisin A通过下调ERK1/2和p38以及NF-κB信号通路抑制LPS诱导的NO和iNOS的产生。维生素A也抑制脂肪细胞分化。葡萄素A是一种白藜芦醇四聚体,可从葡萄根中分离出来[1][2][3]。
LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。