Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
(R)-VX-11e (Compound 1) 是一种 ERK2 抑制剂。
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂,可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究,如癌症。
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK。
CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽,作为一种 PKA 底物。
CK2-IN-6是一种有效的蛋白激酶CK2抑制剂,可用于研究癌症以及其他激酶相关疾病,包括炎症、疼痛和某些免疫疾病[1]。
CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
(Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM),优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化,IC50=5 nM。
SAHM1是一种Notch通路抑制剂。SAHM1稳定碳氢键合α螺旋肽。SAHM1靶向蛋白质-蛋白质界面并阻止Notch复合物的组装。
Kartogenin是人类间充质干细胞分化成软骨细胞的诱导剂。
WAY-262611是无翼的β-联蛋白激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定实验中的EC50值为0.63 μM。
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
STAT3-IN-14(化合物1)是STAT3抑制剂,具有STAT3磷酸化抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)可以直接结合到STAT3的铰链区[1]。
Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
尼穆西替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂[1]。
NSC 33994 (G6) 是选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
STAT6-IN-2(Comp R-84)是STAT6的抑制剂。STAT6-IN-2抑制引起嗜酸性粒细胞浸润的趋化因子eotaxin-3的分泌。STAT6-IN-2可用于免疫疾病研究[1]。
Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
LY3214996 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。
JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
Withanolide B是W.somnifera Dunal的活性成分。Withanolide B通过ERK1/2和Wnt/β-连环蛋白信号通路促进HBMSC的成骨分化。Withanolide B具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌作用[1][2][3]。
6-Bnz-cAMP钠盐是一种细胞渗透性cAMP类似物。6-Bnz-cAMP选择性激活cAMP依赖的PKA,但不激活Epac信号通路[1]。