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1951483-29-6结构式
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  • 常用中文名:LY3214996
  • 常用英文名:LY3214996
  • CAS号:1951483-29-6
  • 分子式:C22H27N7O2S
  • 分子量:453.560
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
  • 发布时间:2018-06-01 22:27:12
  • 更新时间:2024-01-24 19:18:56
  • LY3214996 是高效的选择性 ERK1ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。

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中文名 LY3214996
英文名 LY3214996
英文别名 6,6-Dimethyl-2-{2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl}-5-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-one
4H-Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one, 5,6-dihydro-6,6-dimethyl-2-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-5-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-
描述 LY3214996 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。
相关类别
靶点

ERK1:5 nM (IC50)

ERK2:5 nM (IC50)

体外研究 LY3214996是ERK1和ERK2的高选择性抑制剂,生化分析中两种酶的IC50均为5 nM。 LY3214996有效抑制BRAF和RAS突变癌细胞系中的细胞磷酸-RSK1。在无偏倚的肿瘤细胞组中,抑制细胞增殖的敏感性分析,具有MAPK途径改变的肿瘤细胞,包括BRAF,NRAS或KRAS突变,通常对LY3214996敏感[1]。
体内研究 在肿瘤异种移植模型中,LY3214996抑制肿瘤中的PD生物标志物磷酸化p90RSK1,并且PD效应与化合物暴露和抗肿瘤活性相关。与BRAF或RAS突变细胞系和异种移植模型中的其他公开的ERK抑制剂相比,LY3214996显示出相似或更高的抗肿瘤活性。口服单剂LY3214996显着抑制体内肿瘤生长,并且在BRAF或NRAS突变黑素瘤,BRAF或KRAS突变体结肠直肠癌,肺癌和胰腺癌异种移植物或PDX模型中具有良好的耐受性。因此,LY3214996可以定制用于治疗具有MAPK途径改变的癌症。此外,由于MAPK再激活,LY3214996在Vemurafenib抗性A375黑素瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性,可能具有治疗BRAF治疗失败的黑素瘤患者的潜力。更重要的是,LY3214996可以与临床前模型中的研究和批准的药物组合,特别是KRAS突变体模型。 LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib的联合治疗具有良好的耐受性,并在多种体内癌症模型中导致有效的肿瘤生长抑制或消退,包括KRAS突变结肠直肠癌和非小细胞肺癌[1]。
参考文献

[1]. Shripad V. Bhagwat, et al. Abstract 4973: Discovery of LY3214996, a selective and novel ERK1/2 inhibitor with potent antitumor activities in cancer models with MAPK pathway alterations. Cancer Research. July 2017.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 711.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H27N7O2S
分子量 453.560
闪点 384.1±35.7 °C
精确质量 453.194702
LogP 1.36
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.723
储存条件 -20℃