2109704-99-4

• 常用中文名：Belumosudil mesylate
• 常用英文名：Belumosudil mesylate
• CAS号：2109704-99-4
• 分子式：C₂₇H₂₈N₆O₅S
• 分子量：548.61
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2020-08-11 15:05:50
• 更新时间：2024-01-10 15:30:50
• Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

名称

• 英文名: Belumosudil mesylate

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₈N₆O₅S
• 分子量: 548.61

生物活性

• 描述: Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点:

  ROCK2:105 nM (IC50)

  ROCK1:24 μM (IC50)

• 体外研究: Belumosudil(SLx-2119；40µM)诱导PASMC中Tsp-1和CTGF mRNA水平显著下调。用贝鲁莫司地尔处理的HMVEC中的aRNA与微阵列杂交,显示出比其他阵列高5倍的背景值[1]。
• 体内研究: Belumosudil(KD-025；100、200或300 mg/kg,i.p.)剂量依赖性地减少短暂性大脑中动脉闭塞后的梗死体积。贝鲁莫司地尔对老年、糖尿病或雌性小鼠的疗效至少与对正常成年雄性小鼠一样有效[2]。
• 参考文献:

  [1]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.

  [2]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.