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863405-60-1生产厂家

863405-60-1价格

863405-60-1

863405-60-1结构式
863405-60-1结构式
  • 常用中文名:JW74
  • 常用英文名:JW 74
  • CAS号:863405-60-1
  • 分子式:C24H20N6O2S
  • 分子量:456.520
  • 相关类别: 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
  • 发布时间:2018-02-06 13:51:39
  • 更新时间:2024-01-10 09:41:09
  • JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。

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中文名 JW74
英文名 JW74
英文别名 4-[4-(4-Methoxyphenyl)-5-({[3-(4-methylphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl}sulfanyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]pyridine
Pyridine, 4-[4-(4-methoxyphenyl)-5-[[[3-(4-methylphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl]thio]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-
MFCD07048962
描述 JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
相关类别
靶点

IC50: 420 nM (Wnt)[1]

体外研究 JW74显示ST-Luc测定中经典Wnt信号传导的减少,IC50为790 nM [1]。通过进行MTS测定来测试端锚聚合酶抑制对细胞活力的影响。相对于DMSO处理的细胞,用10μMJW74处理72小时处理的U2OS细胞的细胞活力降低至80%。还进行流式细胞术以确定用DMSO或10uM JW74处理48小时后U2OS中的表达标志物Ki-67。 Ki-67表达从DMSO处理的细胞中的97.5%降低到JW74处理的细胞中的86.7%[2]。
体内研究 使用SW480细胞异种移植物测试JW74的体内功效。使用相对高剂量的JW74(150或300mg/kg),因为如人肝微粒体分析(t1/2 = 2.5分钟)和药代动力学分析(每次口服注射后)中生物体中的快速化合物降解:t1/2 = 30分钟并静脉注射:t1/2 = 15分钟)。通过质谱法鉴定JW74在肿瘤和血浆中的存在。 JW74 150 mg/kg的JW74浓度范围为4.2至72.1μmol/ kg,JW74 300 mg/kg为1.9至11.1μmol/ kg,两种剂量的血浆均为2.8μM[1]。
细胞实验 细胞系U2OS,SaOS-2和KPD在RPMI-1640中培养。用含有0.1%DMSO(对照)或JW74(10-0.1μM)的培养基处理在96孔板中过夜的2至3千个细胞。基于细胞汇合的增殖率由活细胞成像确定。细胞活力也通过MTS测定确定。通过用PE-小鼠抗人Ki-67染色细胞并通过流式细胞术分析表达来进行增殖标志物Ki-67的表达[2]。
动物实验 小鼠[1] 40只雌性CB-Igh-1b / IcrTac-Prkdcscid小鼠在右后侧皮下(sc)注射用100μLPBS稀释的107个SW480细胞。当在50%的动物中可见肿瘤形成时(7天),开始注射。将小鼠随机分成三个治疗组:JW74 150 mg / kg,JW74 300 mg / kg和载体对照,1%吐温80.每日腹腔内(ip)注射(200μL),每第五次注射后注射间隔两天进行一天直到实验结束(29天)。在最后一次注射后24小时的终止日,在心脏穿刺后收集血液并解剖肿瘤并称重。使用与飞行时间(TOF)质谱仪耦合的在线和离线固相萃取 - 毛细管液相色谱(SPE-CapLC)仪器测定肿瘤和血液中的化合物浓度。使用Zorbax SB C185μm150×0.3 mm色谱柱进行分离,使用Knauer K-2600 UV检测器作为补充检测器。
参考文献

[1]. Waaler J, et al. Novel synthetic antagonists of canonical Wnt signaling inhibit colorectal cancer cell growth. Cancer Res. 2011 Jan 1;71(1):197-205.

[2]. Stratford EW, et al. The tankyrase-specific inhibitor JW74 affects cell cycle progression and induces apoptosis and differentiation in osteosarcoma cell lines. Cancer Med. 2014 Feb;3(1):36-46.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 699.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H20N6O2S
分子量 456.520
闪点 376.8±34.3 °C
精确质量 456.136841
LogP 6.37
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.700
储存条件 2-8℃
危险品运输编码 NONH for all modes of transport