VEGFR

VEGFR由三种亚型组成，fms样酪氨酸激酶Flt-1（VEGFR1 / Flt-1），激酶结构域，也称为胎肝激酶（VEGFR2 / KDR / Flk-1）和Flt-4（ VEGFR-3）。每种受体在细胞外结构域中具有7个免疫球蛋白样结构域，单个跨膜区域和由激酶插入结构域中断的共有酪氨酸激酶序列。 VEGFR1和2在血管内皮细胞上表达，而VEGFR3在淋巴管内皮上表达。 VEGF家族成员VEGF-A，-B，-C，-D，-E和PlGF以及人类免疫缺陷（HIV）Tat蛋白以特定模式与三种相关受体蛋白酪氨酸激酶VEGFR1,2和3结合。 ，并诱导同型和异型受体复合物的形成。 VEGF与VEGFR的结合导致受体的二聚化和自磷酸化。与VEGFR的特定酪氨酸残基缔合的细胞内蛋白质如VEGFR相关蛋白（VRAP），PLC和Sck在受体激活后被磷酸化。 VEGF与其受体的结合激活了几种信号转导途径，导致细胞的增殖，存活，通透性和迁移增加。

Efdamrofusp alfa

Efdamrofusp alfa是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa能够中和VEGF同种型和C3b/C4b。Efdamrofusp alfa可用于研究新生血管年龄相关性黄斑变性(nAMD)和其他补体相关的眼部疾病[1]。

• CAS号：2375661-82-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硝酸萘甲唑啉

萘唑啉(萘唑啉)硝酸盐是一种α-肾上腺素能受体激动剂。硝酸萘唑啉可降低血管通透性,促进血管收缩。硝酸萘唑啉可降低炎症因子(TNF-α、IL-1β和IL-6)、细胞因子(IFN-γ和IL-4)、IgE、GMCSF和NGF的水平硝酸萘唑啉可用于非细菌性结膜炎研究[1][2]。

• CAS号：5144-52-5
• 分子式：C₁₄H₁₅N₃O₃
• 分子量：273.287
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：440.5ºC at 760mmHg
• 熔点：167-170 °C
• 闪点：220.2ºC

EGFR-IN-26

EGFR-IN-26是从专利WO2019162323A1化合物I-028中提取的EGFR抑制剂。EGFR-IN-26可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2375470-64-5
• 分子式：C₂₉H₃₄N₆O₃
• 分子量：514.62
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异乌药内酯

异丙内酯通过抑制内皮细胞中VEGFR2的激活抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性[1]。异丙内酯抑制B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)的表达

• CAS号：957-66-4
• 分子式：C₁₅H₁₆O₃
• 分子量：244.29
• 类别：Bcl-2家族

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺

AMG-Tie2-1是内皮细胞激酶2(Tie2)和VEGF受体2(VEGFR2)的抑制剂,其IC50值分别为1和3nm。

• CAS号：870223-96-4
• 分子式：C₂₅H₂₀F₃N₅O₂
• 分子量：479.454
• 类别：VEGFR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VEGFR-2-IN-28

VEGFR-2-IN-28(化合物12c)是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.83µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。

• CAS号：2447597-39-7
• 分子式：C₂₆H₁₇N₇O₇
• 分子量：539.46
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PTC299

PTC299 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对血液癌细胞有广泛且有效的活性。PTC299 也是一种口服生物可利用的 VEGF 抑制剂,在细胞应激条件下通过转录后调控 VEGF 的 mRNA 发挥作用。

• CAS号：1256565-36-2
• 分子式：C₂₅H₂₀Cl₂N₂O₃
• 分子量：467.34
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FGFR3-IN-2

FGFR3-IN-2(化合物18b)是一种有效的选择性FGFR3抑制剂,FGFR3和VEGFR2的IC50s分别为4.1 nM和570 nM。FGFR3-IN-2可用于膀胱癌的研究[1]。

• CAS号：2428742-58-7
• 分子式：C₂₈H₃₉N₉O₄S
• 分子量：597.73
• 类别：FGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥伐西单抗

Olinvacimab(TTAC-0001)是一种全人抗VEGFR2单克隆抗体。Olinvacimab抑制VEGF与KDR结合,Kd值为0.23nM。奥林伐单抗具有抗血管生成活性。Olinvacimab可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌症的研究[1]。

• CAS号：2095504-49-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sozinibercept

Sozinibecept(OPT 302；VGX-300)是VEGFR-3的一种可溶性形式,有效抑制VEGF-C/D的活性,VEGF-C/C是促血管生成因子,抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibecept还抑制大鼠糖尿病视网膜水肿[1][2][3]。

• CAS号：2568358-31-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HSP90-IN-13

HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。

• CAS号：2446055-29-2
• 分子式：C₂₆H₂₁N₅O₃S
• 分子量：483.54
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SU5205

SU5205 是 VEGFR2 (FLK-1) 的抑制剂,IC50 值为 9.6 μM。

• CAS号：3476-86-6
• 分子式：C₁₅H₁₀FNO
• 分子量：239.24400
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pegaptanib sodium

Pegaptanib钠是一种针对血管内皮生长因子(VEGF)-165的RNA适体。Pegaptanib可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)[1]。

• CAS号：222716-86-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CBO-P11

CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。

• CAS号：612096-46-5
• 分子式：C₉₄H₁₄₅N₂₉O₂₅S
• 分子量：2113.40
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Telatinib mesylate

Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。

• CAS号：332013-26-0
• 分子式：C₂₁H₂₀ClN₅O₆S
• 分子量：505.93
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VEGFR-2-IN-27

VEGFR-2-IN-27(化合物7a)是一种高效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为14.8 nM。VEGFR-2-IN-27可用于研究抗癌药物[1]。

• CAS号：2439096-14-5
• 分子式：C₂₅H₂₁FN₄O₄
• 分子量：460.46
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Abicipar pegol

Abicipal pegol(AGN-150998,MP0112)是一种抗VEGF DARPin分子,是一类新的小蛋白,含有锚蛋白重复结构域,被设计为以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。阿比赛泊醇有效抑制血管生成和血管通透性,并用于通过玻璃体内注射研究与眼部炎症相关的疾病,减少平均视网膜厚度和渗漏面积[1][2]。

• CAS号：1327278-94-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺

MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。

• CAS号：888719-03-7
• 分子式：C₂₅H₁₆F₂N₄O₃
• 分子量：458.416
• 类别：c-Met的/HGFR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：701.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：212-214ºC
• 闪点：378.1ºC

SU5208

SU5208 可抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)。

• CAS号：62540-08-3
• 分子式：C₁₃H₉NOS
• 分子量：227.28200
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Henatinib

Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。

• CAS号：1239269-51-2
• 分子式：C₂₅H₂₉FN₄O₄
• 分子量：468.52100
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS 605541

BMS-605541是VEGFR-2激酶的选择性口服活性抑制剂,其IC50值为23nM,Ki值为49nM。BMS-605541抑制Flk-1、VEGFR-1和PDGFR-β的活性,IC50值分别为40 nM、400 nM和200 nM。BMS-605541可用于癌症研究[1]。

• CAS号：639858-32-5
• 分子式：C₁₉H₁₇F₂N₅OS
• 分子量：401.433
• 类别：PDGFR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SU5204

SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM,详细信息请参考专利 US5792783A。

• CAS号：186611-11-0
• 分子式：C₁₇H₁₅NO₂
• 分子量：265.30700
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

羟基丹参酮IIA

羟基丹参酮IIA是丹参酮IIA的羟基化代谢产物。丹参酮IIA可能通过靶向VEGF/VEGFR2的蛋白激酶结构域抑制血管生成[1]。

• CAS号：18887-18-8
• 分子式：C₁₉H₁₈O₄
• 分子量：310.344
• 类别：VEGFR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：523.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.4±30.1 °C

1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮

Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为1.23 μM。

• CAS号：204005-46-9
• 分子式：C₁₅H₁₄N₂O
• 分子量：238.285
• 类别：VEGFR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：481.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：244.9±28.7 °C

tafetinib

Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。

• CAS号：1032265-57-8
• 分子式：C₂₄H₂₉FN₄O₂
• 分子量：424.51
• 类别：c-Kit

• 密度：1.251±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：618.2±55.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷珠单抗

雷尼单抗(RG-6321)(抗VEGF)是一种人源化抗VEGF单克隆抗体片段,可识别所有VEGF-a亚型(VEGF110、VEGF121和VEGF165)[1]。雷尼珠单抗(抗VEGF)可减缓体内视力下降,并用于湿性年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1]。

• CAS号：347396-82-1
• 分子式：C₂₁₅₈H₃₂₈₂N₅₆₂O₆₈₁S₁₂
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

c-Met-IN-11

c-Met-IN-11(化合物3)是一种有效的c-Met和VEGFR-2抑制剂,IC50值分别为41.4和71.1 nM【1】。

• CAS号：1446324-05-5
• 分子式：C₃₀H₂₀F₂N₄O₃
• 分子量：522.50
• 类别：c-Met的/HGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-57

EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。

• CAS号：2492382-37-1
• 分子式：C₂₂H₁₅N₃O₂S
• 分子量：385.44
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Suvemcitug

Suvemcitug 是来源于非洲野兔 (Oryctolagus cuniculus) 的、靶向 VEGF 的 IgG1κ 抗体。

• CAS号：1610010-57-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tarcocimab

Tarcocimab(OG1953)是一种人源化抗VEGFA单克隆抗体(IgG1型)。Tarcocimab可用于视网膜静脉阻塞(RVO)和湿性年龄相关性黄斑变性(AMD)的研究。

• CAS号：2408661-40-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A