1562993-37-6

• 常用中文名：普纳替尼D8
• 常用英文名：Ponatinib-d8
• CAS号：1562993-37-6
• 分子式：C₂₉H₁₉D₈F₃N₆O
• 分子量：540.60900
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-07-05 08:03:32
• 更新时间：2024-01-09 09:13:51
• Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。

名称

• 中文名: 普纳替尼D8
• 英文名: Ponatinib D8
• 英文别名: 3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-(4-((2,2,3,3,5,5,6,6-octadeutero-4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide

物化性质

• 分子式: C₂₉H₁₉D₈F₃N₆O
• 分子量: 540.60900
• 精确质量: 540.27000
• PSA: 65.77000
• LogP: 4.40480

生物活性

• 描述: Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  c-Kit:12.5 nM (IC50)

  VEGFR2:1.5 nM (IC50)

  FGFR1:2.2 nM (IC50)

  PDGFRα:1.1 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. O'Hare T, et al. AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance. Cancer Cell, 2009, 16(5), 401-412.