906450-24-6

• 常用中文名：Pegdinetanib
• 常用英文名：Pegdinetanib
• CAS号：906450-24-6
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 VEGFR
• 发布时间：2018-06-03 13:48:58
• 更新时间：2024-01-03 22:16:46
• Pegdinetanib(BMS-844203；CT-322)是一种选择性VEGFR-2(VEGFR)抑制剂,对人和小鼠VEGFR-2的Kds分别为11nM和250nM,IC50分别为16nM和240nM。Pegdinetanib不与VEGFR-1或VEGFR-3结合。Pegdinetanib具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Pegdinetanib

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Pegdinetanib(BMS-844203；CT-322)是一种选择性VEGFR-2(VEGFR)抑制剂,对人和小鼠VEGFR-2的Kds分别为11nM和250nM,IC50分别为16nM和240nM。Pegdinetanib不与VEGFR-1或VEGFR-3结合。Pegdinetanib具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  VEGFR2:11 nM (Kd)

  VEGFR2:14 nM (IC50)

  mVEGFR-2:250 nM (Kd)

  mVEGFR-2:240 nM (IC50)

• 体外研究: Pegdinetanib(CT-322；55 nM；72小时)抑制 蔬菜诱导的 HUVEC公司增殖[1]。 Pegdinetanib(CT-322；0.36-24 nM)阻断人脐带血管内皮细胞中 血管内皮生长因子诱导的 蔬菜-2磷酸化和丝裂原活化蛋白激酶[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVEC)浓度：0.36 nM、1.5 nM、6 nM、12 nM、24 nM孵育时间：预孵育30分钟结果：阻断磷酸化VEGFR-2的水平。
• 体内研究: Pegdinetanib(CT-322；3-30 mg/kg腹腔注射；每隔一天；持续 20天)显着抑制裸鼠中已建立的 1987年人胶质母细胞瘤异种移植物的生长[1]。 动物模型：注射U87胶质母细胞瘤的雌性无胸腺NCRNU-M-F裸鼠(6至8周龄)[1]剂量：3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：腹腔注射。；每隔一天；结果：显著抑制已建立的U87人胶质母细胞瘤裸鼠移植瘤的生长。
• 参考文献:

  [1]. Roni Mamluk, et al. Anti-tumor effect of CT-322 as an adnectin inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2. MAbs. 2010 Mar-Apr;2(2):199-208.