212142-18-2

• 常用中文名：琥珀酸瓦他拉尼
• 常用英文名：Vatalanib succinate
• CAS号：212142-18-2
• 分子式：C₂₄H₂₁ClN₄O₄
• 分子量：464.90
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 VEGFR
• 发布时间：2018-09-15 16:26:29
• 更新时间：2024-01-29 19:13:29
• Vatalanib (PTK787) succinate 是一种有效的具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 KDR、Flt-1、Flk、Flt-4、c-Kit、c-Fms 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 37 nM,77 nM,270 nM,660 nM,730 nM,1400 nM 和 580 nM。

名称

• 中文名: 琥珀酸瓦他拉尼
• 英文名: butanedioic acid,N-(4-chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine
• 中文别名: N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺琥珀酸盐
• 英文别名: N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine, butanedioate (1:1); PTK787; 1-(4-chloroanilino)-4-(4-pyridylmethyl)phthalazine succinate; Succinic acid - N-(4-chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine (1:1); 1-Phthalazinamine, N-(4-chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-, butanedioate (1:1); N-(4-Chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine succinate; N-(4-Chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine succinate (1:1); (4-Chlorophenyl)[4-(pyridin-4-ylmethyl)-phthalazin-1-yl]ammonium hydrogen succinate; N-(4-chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine butanedioate (1:1); (4-Chlorophenyl)[4-(4-pyridylmethyl)-phthalazin-1-yl]ammonium hydrogen succinate; Vatalanib; T66 CNNJ BMR DG& E1- DT6NJ &&Succinate; Vatalanib succinate; PTK/ZK

物化性质

• 沸点: 587.8ºC at 760 mmHg
• 熔点: 195ºC
• 分子式: C₂₄H₂₁ClN₄O₄
• 分子量: 464.90
• 闪点: 309.3ºC
• 精确质量: 464.125122
• PSA: 125.30000
• LogP: 5.02140
• 蒸汽压: 8.48E-14mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Vatalanib (PTK787) succinate 是一种有效的具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 KDR、Flt-1、Flk、Flt-4、c-Kit、c-Fms 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 37 nM,77 nM,270 nM,660 nM,730 nM,1400 nM 和 580 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  KDR:37 nM (IC50)

  Flt-1:77 nM (IC50)

  Flt-4:730 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. J M Wood, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 2000 Apr 15;60(8):2178-89.