JAK3/BTK-IN-3是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-3具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物009)[1]
BMS-986195 是一个有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价抑制剂,其 IC50 值 <1 nM。
BTK-IN-22是BTK抑制剂(IC50:0.9 nM)。BTK-IN-22还抑制BLX和BMX,IC50分别为1.4和1.2nM。与伊布替尼(HY-10997)相比,BTK-IN-22显示出改善的激酶选择性[1]
BTK-IN-24(化合物195)是一种通过泛素蛋白水解途径的强效BTK抑制剂[1]。
BTK inhibitor 8 (Compound 27) 是一种 Btk 抑制剂,其 IC50 为 0.11 nM。BTK inhibitor 8 抑制 hWB B 细胞活化的IC50 为 2 nM。
甲磺酸拉罗替尼水合物是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
BTK配体1(化合物1)是靶向布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的配体。BTK配体1可以通过PROTAC连接子与E3连接酶配体(E3连接物的配体)结合形成PROTAC。靶向Btk的PROTACs可用于研究慢性淋巴细胞白血病(CLL)和其他BK细胞恶性肿瘤[1]。
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
LFM-A13 是一种有效的 BTK,JAK2,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
PTD10是一种高效的PROTAC BTK降解剂(DC50:0.5 nM,KD:2.28 nM)。PTD10分别以0.5和0.6nM的DC50降解Ramos和JeKo-1细胞中的BTK。PTD10通过激活胱天蛋白酶依赖性途径和线粒体途径抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。PTD10可用于B细胞失调的研究[1]。
CNX-774是口服活性的高效Btk抑制剂,IC50< 1 nM,能与活性位点上的Cys-481形成配体导向的共价键。
TL-895是一种强效、口服活性、ATP竞争性和高选择性的不可逆BTK抑制剂,IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM[1]。TL- 895 2019冠状病毒疾病JAKi复发/难治性骨髓纤维化、急性髓细胞白血病、COVID-19和癌症研究[2 ]〔3〕〔4〕。
BTK-IN-12是一种有效的BTK抑制剂,野生型BTK或突变BTK(C481S)的IC50s分别为1.2 nM和0.8 nM(WO2022037649A1；化合物8)[1]。
BIIB091是一种高选择性、可逆的BTK抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。
CGI-1746 是一种有效的,高选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
JAK3/BTK-IN-1是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物002)[1]。
这个产品是ONO-4059的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂, IC50值为sub-nM级。
MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
JAK3/BTK-IN-2是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-2具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物004)[1]
BTK-IN-14是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-14具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022057894A1,化合物1)[1]。
BTK抑制剂19是一种高选择性共价BTK抑制剂(IC50=2.7 nM)。
GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
Zanubrutinib 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
BTK-IN-10是一种有效的BTK抑制剂,野生型BTK或突变BTK(C481S)的IC50s分别小于5 nM(WO2022012509A1；示例111)[1]。