1616428-23-9

• 常用中文名：Luxeptinib
• 常用英文名：Luxeptinib
• CAS号：1616428-23-9
• 分子式：C₂₅H₁₇F₄N₅O₂
• 分子量：495.43
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2021-12-20 09:31:02
• 更新时间：2024-01-14 18:05:28
• Luxeptinib(CG-806)是一种口服活性、可逆、一流、非共价和有效的pan-FLT3/pan-BTK抑制剂。Luxeptinib诱导急性髓系白血病细胞的细胞周期阻滞、凋亡或自噬[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: 1-{3-Fluoro-4-[7-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]phenyl}-3-(2,4,6-trifluorophenyl)urea
• 英文别名: 1-{3-Fluoro-4-[7-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]phenyl}-3-(2,4,6-trifluorophenyl)urea; Urea, N-[4-[2,3-dihydro-7-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-1-oxo-1H-isoindol-4-yl]-3-fluorophenyl]-N'-(2,4,6-trifluorophenyl)-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 663.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₁₇F₄N₅O₂
• 分子量: 495.43
• 闪点: 355.3±31.5 °C
• 精确质量: 495.131836
• LogP: 4.44
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.674
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Luxeptinib(CG-806)是一种口服活性、可逆、一流、非共价和有效的pan-FLT3/pan-BTK抑制剂。Luxeptinib诱导急性髓系白血病细胞的细胞周期阻滞、凋亡或自噬[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点:

  Pan-FLT3/Pan-BTK[1]

• 体外研究: Luxeptinib(MEC-1 CLL细胞；0.1~10µM；72小时)以32 nM的IC50抑制细胞增殖[1]。Luxeptinib抑制BCR信号诱导的BTK、PLCg2、AKT、ERK1/2、S6核糖体蛋白的磷酸化,并强烈抑制原发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞中的SYK磷酸化[1]。Luxeptinib(MV4-11细胞；500 pM；1小时)完全抑制FLT3和STAT5的磷酸化[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：MEC-1 CLL细胞浓度：0.1~10µM培养时间：72小时结果：抑制细胞增殖,IC50为32 nM。
• 参考文献:

  [1]. Ekaterina Kim MS, et al. CG-806, a First-in-Class Pan-FLT3/Pan-BTK Inhibitor, Exhibits Broad Signaling Inhibition in Chronic Lymphocytic Leukemia Cells. bloodjournal Blood blood (2019). 134 (Supplement_1) : 3051.

  [2]. Abstract 44: CG′806, a first-in-class FLT3/BTK inhibitor, exhibits potent activity against AML patient samples with mutant or wild type FLT3, as well as other hematologic malignancy subtypes

  [3]. Guopan Yu,et al.CG '806, a Novel Pan-FLT3/BTK Multi-Kinase Inhibitor, Induces Cell Cycle Arrest, Apoptosis or Autophagy in AML Cells Depending on FLT3 Mutation Status. Blood blood (2017).130 (Suppl_1) : 462

  [4]. Aptose Biosciences to Present CG’806 Data at AACR Hematologic Malignancies Meeting