2411771-95-2

• 常用中文名：JS25
• 常用英文名：JS25
• CAS号：2411771-95-2
• 分子式：C₂₉H₂₄N₄O₄S
• 分子量：524.595
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2022-07-07 23:25:40
• 更新时间：2025-08-25 11:43:57
• JS25是一种有效、选择性、共价的非受体酪氨酸激酶(BTK、ITK、TXK和BMX)抑制剂TEC家族,BMX和BTK的IC50分别为3.5和5.8 nM。JS25对TEC家族的所有成员都有很强的结合亲和力,共价抑制Cys496的BMX。JS25显示HEK293细胞内靶向结合(IC50=44.8 nM),是BMX-in-1的10倍。JS25抑制雄激素受体阳性前列腺癌细胞,GI50为6.6μm。JS25与AKT1/2(AKT抑制剂)、氟他胺(雄激素受体拮抗剂)和LY293002(PI3K抑制剂)联合使用,在LNCaP细胞中显示出协同抗增殖活性。

名称

• 英文名: JS25

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₄N₄O₄S
• 分子量: 524.595

生物活性

• 描述: JS25是一种有效、选择性、共价的非受体酪氨酸激酶(BTK、ITK、TXK和BMX)抑制剂TEC家族,BMX和BTK的IC50分别为3.5和5.8 nM。JS25对TEC家族的所有成员都有很强的结合亲和力,共价抑制Cys496的BMX。JS25显示HEK293细胞内靶向结合(IC50=44.8 nM),是BMX-in-1的10倍。JS25抑制雄激素受体阳性前列腺癌细胞,GI50为6.6μm。JS25与AKT1/2(AKT抑制剂)、氟他胺(雄激素受体拮抗剂)和LY293002(PI3K抑制剂)联合使用,在LNCaP细胞中显示出协同抗增殖活性。
• 参考文献: 1. João D Seixas, et al. RSC Chem Biol. 2020 Aug 28;1(4):251-262.