2370013-12-8

• 常用中文名：Sunvozertinib
• 常用英文名：Sunvozertinib
• CAS号：2370013-12-8
• 分子式：C₂₉H₃₅ClFN₇O₃
• 分子量：584.08
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2021-12-18 10:08:01
• 更新时间：2024-01-02 23:50:58
• Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。

名称

• 英文名: Sunvozertinib

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₅ClFN₇O₃
• 分子量: 584.08

生物活性

• 描述: Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点:

  EGFR exon 20 insertion:20.4 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M:1.1 nM (IC50)

  Her2 Exon20 YVMA:7.5 nM (IC50)

• 体外研究: Sunvozertinib显示EGFR外显子NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的GI50分别为60.4、83.2、3.3、101.3和47.1 nM。Sunvozertinib显示BTK WT OCI-LY-10、BTK WT TMD-8、BTK WT Ri-1和非BCR活化DB的GI50分别为3.2、5.8、51.3和1983.5 nM[1]。Sunvozertinib抑制p-BTK的IC50为1.6 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.