EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
GZD824是新型口服的Bcr-Abl野生型和T315I突变型抑制剂,IC50分别为0.34和0.68nM。
Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
ALK-IN-12是一种有效的口服活性ALK抑制剂,IC50为0.18 nM。ALK-IN-12还抑制IGF1R和InsR(IC50=20.3和90.6 nM)。抗肿瘤活性[1]。
Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
帕替马曲替尼(化合物I-147)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,原肌球蛋白激酶a(TrkA)的IC50小于10 nM。帕替莫曲尼有可能导致癌症和炎症性疾病[1]。
Benz AP是一种有效的光敏剂。Benz AP产生单线态氧,与hCES2(人类羧酸酯酶2)活性呈负相关。在低hCES2环境下,Benz AP对癌细胞显示出较高的光细胞毒性。在TPE(双光子激发)时,Benz AP产生ROS并杀死癌细胞和肿瘤球体[1]。
ABP 215(贝伐单抗awwb)是一种贝伐单抗(贝伐珠单抗(HY-P9906))生物类似物,是一种针对VEGFA(VEGFR)的人源化IgG1单克隆抗体。ABP 215具有抗癌作用,可用于转移性结直肠癌(mCRC)研究[1][2]。
Lck-IN-1 是一种有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,详情请参考专利 WO2007013673A1, example 48。
Syk-IN-8(化合物19q)是一种Syk抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8抑制PLCγ2磷酸化,可用于血癌研究[1]。
MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。
PROTAC EGFR降解剂5(化合物10)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为34.8nm的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物5显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
GZD856是一种新型的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 分别为68.6和136.6 nM。 具有抗肺癌活性[1]。
Lamalbid是一种天然产品,可在大屿山发现。Lamalbid抑制ROS产生[1]。
RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
BTK IN-1 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1(化合物7p)是有效的CpCDPK1-TgCDPK1双重抑制剂(IC50:10nM和5.0nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1也抑制Abl和Src(IC50:75nM和65nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1可用于弓形虫病的研究[1]。
JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂,IC50 值为 160 nM。
Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTK,IC50 值为 0.755-1.02 nM。
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样 (MLKL) 抑制剂,结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM,并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。
阿法替尼-d8(游离碱)是氘标记的阿法替尼游离碱[1]。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2(IC50=1 nM)。阿帕替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)分别以13429和530nM的IC50有效抑制Ret、c-Kit和c-Src。它还抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFRβ的细胞磷酸化[2][3][4]。
AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的,白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂,其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。具有治疗突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活性。
二氢溴化伊姆匹普是一种H3激动剂。二氢溴化Imepip可以减少皮层组胺的释放。二氢溴化伊姆匹普可用于神经系统疾病的研究[1]。
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂,Ki 值为 2 nM。
BTK抑制剂4b是BTK的有效,高选择性抑制剂,对活化和未活化的BTK的IC50分别为4.2和0.9nM；在体内模型中显示出显着的功效和良好的ADME和安全性。
Flt-3抑制剂III是一种有效且选择性的FLT3激酶抑制剂,其50为50nM。Flt-3抑制剂III对其他激酶的活性较弱。Flt-3抑制剂III具有抗癌作用[1]。
Radotinib(IY-5511)是酪氨酸激酶Bcr-Abl1新型选择性抑制剂,对野生型Bcr-Abl1的IC50值为34nM。
TL13-110 是 一种 TL13-112 (HY-123919) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK。