拉多替尼

更新时间:2024-01-08 17:48:59

拉多替尼结构式
拉多替尼结构式
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常用名 拉多替尼 英文名 Radotinib
CAS号 926037-48-1 分子量 530.504
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C27H21F3N8O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 拉多替尼用途


拉多替尼(IY-5511)是一种新型选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂,野生型BCR-ABL1激酶的IC50为34 nM。 IC50值:34 nM [1]目标:BCR-ABL1抑制剂拉多替尼是BCR-ABL1特异性第二代酪氨酸激酶抑制剂。 根据最近进行的体外激酶测定,拉多替尼对野生型BCR-ABL1激酶的IC50值为34 nM,与c-kit(1,324 nM),PDGFR(PDGFRα,75.5 nM)的IC50水平相比相对较低。 ;PDGFRβ,130nM)和src(> 2,000nM)。 此外,除T315I外,拉多替尼有效抑制BCR-ABL1常见突变体克隆的增殖。 在用于评估安全性的脱靶激酶测定中,DDR,EPHB,LYN和PDGFR激酶被抑制至低于180nM水平。

 拉多替尼名称

中文名 拉多替尼
英文名 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyrazin-2-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
英文别名 更多

 拉多替尼生物活性

描述 Radotinib(IY-5511)是酪氨酸激酶Bcr-Abl1新型选择性抑制剂,对野生型Bcr-Abl1的IC50值为34nM。
相关类别
参考文献

[1]. Kim SH, et al. Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors. Haematologica. 2014 Jul;99(7):1191-6.

 拉多替尼物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C27H21F3N8O
分子量 530.504
精确质量 530.179016
PSA 114.00000
LogP 4.29
折射率 1.665
储存条件 -20℃

 拉多替尼英文别名

Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(2-pyrazinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
Radotinib
4-Methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-{[4-(2-pyrazinyl)-2-pyrimidinyl]amino}benzamide
UNII-I284LJY110
IY-5511
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