926037-48-1

• 常用中文名：拉多替尼
• 常用英文名：Radotinib
• CAS号：926037-48-1
• 分子式：C₂₇H₂₁F₃N₈O
• 分子量：530.504
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BCR-ABL
• 发布时间：2018-02-12 08:00:00
• 更新时间：2025-08-26 12:57:10
• 拉多替尼（IY-5511）是一种新型选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，野生型BCR-ABL1激酶的IC50为34 nM。 IC50值：34 nM [1]目标：BCR-ABL1抑制剂拉多替尼是BCR-ABL1特异性第二代酪氨酸激酶抑制剂。 根据最近进行的体外激酶测定，拉多替尼对野生型BCR-ABL1激酶的IC50值为34 nM，与c-kit（1,324 nM），PDGFR（PDGFRα，75.5 nM）的IC50水平相比相对较低。 ;PDGFRβ，130nM）和src（> 2,000nM）。 此外，除T315I外，拉多替尼有效抑制BCR-ABL1常见突变体克隆的增殖。 在用于评估安全性的脱靶激酶测定中，DDR，EPHB，LYN和PDGFR激酶被抑制至低于180nM水平。

名称

• 中文名: 拉多替尼
• 英文名: 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyrazin-2-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
• 英文别名: Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(2-pyrazinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-; Radotinib; 4-Methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-{[4-(2-pyrazinyl)-2-pyrimidinyl]amino}benzamide; UNII-I284LJY110; IY-5511

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₇H₂₁F₃N₈O
• 分子量: 530.504
• 精确质量: 530.179016
• PSA: 114.00000
• LogP: 4.29
• 折射率: 1.665
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Radotinib(IY-5511)是酪氨酸激酶Bcr-Abl1新型选择性抑制剂,对野生型Bcr-Abl1的IC50值为34nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Kim SH, et al. Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors. Haematologica. 2014 Jul;99(7):1191-6.