1257628-77-5

• 常用中文名：4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺
• 常用英文名：GZD824
• CAS号：1257628-77-5
• 分子式：C₂₉H₂₇F₃N₆O
• 分子量：532.560
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2016-08-18 21:54:39
• 更新时间：2024-01-06 20:46:35
• GZD824是新型口服的Bcr-Abl野生型和T315I突变型抑制剂,IC50分别为0.34和0.68nM。

名称

• 中文名: 4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺
• 英文名: 3-(2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
• 英文别名: 4-Methyl-N-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-ylethynyl)benzamide; Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-; GZD824

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 630.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₇F₃N₆O
• 分子量: 532.560
• 闪点: 335.0±31.5 °C
• 精确质量: 532.219849
• PSA: 77.15000
• LogP: 3.93
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: GZD824是新型口服的Bcr-Abl野生型和T315I突变型抑制剂,IC50分别为0.34和0.68nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Ren X, Pan X, Zhang Z, Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against

合成路线

1207351-08-3 ~% 1257628-77-5

文献：Ren, Xiaomei; Pan, Xiaofen; Zhang, Zhang; Wang, Deping; Lu, Xiaoyun; Li, Yupeng; Wen, Donghai; Long, Huoyou; Luo, Jinfeng; Feng, Yubing; Zhuang, Xiaoxi; Zhang, Fengxiang; Liu, Jianqi; Leng, Fang; Lang, Xingfen; Bai, Yang; She, Miaoqin; Tu, Zhengchao; Pan, Jingxuan; Ding, Ke Journal of Medicinal Chemistry, 2013 ,  vol. 56,  # 3  p. 879 - 894

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