Entacapone是特异的儿茶酚-o-甲基转移酶(COMT)抑制剂,IC50为151 nM。
Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
Muscarine ((+)-Muscarine) tosylate 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Muscarine tosylate 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。
Cyclophostin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,对人和两种不同的昆虫的 IC50 值分别为 45,0.76 和 1.3 nM。
6-氯褪黑素是一种有效的褪黑素受体激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素和2-[125I]-碘美拉托宁与MT1受体的结合(pKi分别为8.9和9.1)。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素与MT2受体的结合(pKi=9.77)[1][2]。
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
SX-3228 是一种选择性苯二氮卓类 (benzodiazepine1,BZ1) 受体激动剂,IC50 为 17 nM。
Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IA 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于治疗感染,癌症和炎症。
11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。
吲哚-2-羧酸-13C是13C标记的吲哚-2-羧酸。吲哚-2-羧酸是一种很强的脂质过氧化抑制剂。吲哚-2-羧酸(I2CA)特异性且竞争性地抑制甘氨酸对NMDA门控电流的增强作用[1][2]。
解磷定是乙酰胆碱酯酶(AChE)的有效再激活剂。磷解磷肟通过结合的神经毒剂磷中心上的肟部分的直接亲核攻击重新激活神经毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶。解磷定是有机磷中毒的解毒剂[1][2]。
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于治疗抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
5-HT3拮抗剂4是5-HT3受体(5HT3R)拮抗剂。5-HT3拮抗剂4可预防糖尿病诱导的小鼠抑郁表型[1]。
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
Conantokin-T是一种含有γ-羧基谷氨酸的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)拮抗剂肽,IC50值为2μM。Conantokin-T抑制中枢神经系统神经元中NMDA受体介导的钙内流。Conantokin-T可以从猎鱼锥螺(Conus tulipa)的毒液中提纯[1]。
Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。
TBPB是M1 mAChR变构激动剂,EC50值为289nM,调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
3,5-二羟基-2-萘甲酸是萘甲酸衍生物。萘酸是NMDA受体变构调节剂[1]。
沙诺美林(LY 246708)是具有抗精神病活性的毒蕈碱M1/M4受体的有效激动剂。Xanomeline(LY 246708)增加神经元兴奋性。Xanomeline(LY 246708)可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
BACE1-IN-13(化合物36)是一种口服活性BACE1抑制剂,其IC50值为2.9nM。BACE1-IN-13在hAβ42细胞中具有高效力(IC50=1.3n)。BACE1-IN-13具有心血管安全性,并在小鼠和狗动物模型中引发持续的Aβ42减少[1]。
盐酸去甲氟西汀是氟西汀的一种活性N-去甲基代谢产物。氟西汀是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,通过细胞色素P450(CYP)2D6、CYP2C19和CYP3A4代谢为去甲氟西汀盐酸盐。去甲氟西汀盐酸盐抑制5-HT摄取并抑制CaV3.3 T电流(IC50=5μM)。盐酸去甲氟西汀具有抗惊厥活性[1][2][3][4]。
CP-96345是一种特异、高效、口服活性的速激肽和P物质受体非肽抑制剂。CP-96345可防止P物质和神经激肽A引起的血压下降。CP-96345可用于研究神经源性炎症[1]。
DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。
L-谷氨酸-13C5,d5,15N是氘,13C-和15-标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。