1262857-73-7

• 常用中文名：NB-360
• 常用英文名：NB-360
• CAS号：1262857-73-7
• 分子式：C₂₁H₁₉F₄N₅O₂
• 分子量：449.40
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 β-分泌
• 发布时间：2019-12-08 18:48:19
• 更新时间：2024-01-14 12:01:28
• NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。

名称

• 英文名: NB-360

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉F₄N₅O₂
• 分子量: 449.40

生物活性

• 描述: NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
• 靶点:

  IC50: 5 nM (Mouse and human BACE1), 6 nM (BACE2)[1]

• 参考文献:

  [1]. Neumann U, et al. Mol Neurodegener. 2015 Sep 3;10:44. doi: 10.1186/s13024-015-0033-8.

  [2]. Neumann U, et al. The β-secretase (BACE) inhibitor NB-360 in preclinical models: From amyloid-β reduction to downstream disease-relevant effects. Br J Pharmacol. 2019 Sep;176(18):3435-3446.