乙巯匹拉嗪

• 常用名: 乙巯匹拉嗪
• 英文名: thiethylperazine
• CAS号: 1420-55-9
• 分子量: 399.61600
• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 559.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₉N₃S₂
• 熔点: 62-64°
• 闪点: 292.4ºC

乙巯匹拉嗪用途

噻乙基拉嗪是吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylprazine也是一种选择性ABCC1活化剂,可降低小鼠的淀粉样β(aβ)负荷。噻乙基拉嗪具有止吐、抗精神病和抗菌作用[1][2][3]。

乙巯匹拉嗪名称

• 中文名: 乙巯匹拉嗪
• 英文名: thiethylperazine
• 中文别名: 吐来抗

乙巯匹拉嗪生物活性

• 描述: 噻乙基拉嗪是吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylprazine也是一种选择性ABCC1活化剂,可降低小鼠的淀粉样β(aβ)负荷。噻乙基拉嗪具有止吐、抗精神病和抗菌作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  D2 Receptor

  H1 Receptor

• 体外研究: 噻乙基拉嗪在浓度低至2μg/mL时可增强抗生素(万古霉素)活性。噻乙基拉嗪抑制万古霉素敏感的粪肠球菌ATCC 29212、万古霉素耐药的粪肠杆菌ATCC 51299和万古霉素抗性的粪肠菌(VREF),MIC值分别为8μg/mL、16μg/mL和8μg/mL[3]。
• 体内研究: 噻乙基拉嗪(3 mg/kg；肌肉注射；每天两次；持续30天)显著降低年轻APP/PS1小鼠的Aβ42水平[2]。动物模型：幼年Aβ前体蛋白(APPswe)和突变早老素-1(PS1)(APP/PS1)小鼠[2]剂量：3 mg/kg给药：肌肉注射；每天两次；30天结果：APP/PS1小鼠的Aβ42水平显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Czeizel AE, et al. Case-control study of teratogenic potential of thiethylperazine, an anti-emetic drug. BJOG. 2003 May;110(5):497-9.

  [2]. Krohn M, et al. Cerebral amyloid-β proteostasis is regulated by the membrane transport protein ABCC1 in mice. J Clin Invest. 2011 Oct;121(10):3924-31.

  [3]. Rahbar M, et al. Enhancement of vancomycin activity by phenothiazines against vancomycin-resistant Enterococcus faecium in vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2010 Aug;107(2):676-9.

乙巯匹拉嗪物理化学性质

• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 559.8ºC at 760mmHg
• 熔点: 62-64°
• 分子式: C₂₂H₂₉N₃S₂
• 分子量: 399.61600
• 闪点: 292.4ºC
• 精确质量: 399.18000
• PSA: 60.32000
• LogP: 4.97960
• 折射率: 1.5605 (estimate)

乙巯匹拉嗪毒性和生态

乙巯匹拉嗪英文别名

• Ethylthioperazine.
• Torecane
• Tietylperazine
• thietylperazine