125697-93-0

• 常用中文名：N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸
• 常用英文名：Lavendustin C
• CAS号：125697-93-0
• 分子式：C₁₄H₁₃NO₅
• 分子量：275.257
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2017-10-10 11:02:55
• 更新时间：2024-01-08 09:00:34
• Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。

名称

• 中文名: N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸
• 英文名: lavendustin c
• 英文别名: 5-[(2,5-Dihydroxybenzyl)amino]-2-hydroxybenzoic acid; Benzoic acid, 5-[[(2,5-dihydroxyphenyl)methyl]amino]-2-hydroxy-; hdba; compound 5

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 597.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 193-195ºC dec.
• 分子式: C₁₄H₁₃NO₅
• 分子量: 275.257
• 闪点: 315.2±30.1 °C
• 精确质量: 275.079376
• PSA: 110.02000
• LogP: 1.74
• 外观性状: 黄色至黄褐色的粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.759
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
• 靶点:

  CaMK II:0.2 μM (IC50)

  EGFR:0.012 μM (IC50)

• 体外研究: 薰衣草素C(化合物5)具有较强的抑制活性,可能是抑制酪氨酸激酶的核心结构[1]。薰衣草素C(10-150µM)抑制酪氨酸激酶相关中性粒细胞脱颗粒和产生超氧物[3]。
• 参考文献:

  [1]. T Onoda, et al.Isolation of a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor, Lavendustin A, From Streptomyces Griseolavendus. J Nat Prod. Nov-Dec 1989;52(6):1252-7.

  [2]. T J O'Dell, et al.Long-term Potentiation in the Hippocampus Is Blocked by Tyrosine Kinase Inhibitors. Nature. 1991 Oct 10;353(6344):558-60.

  [3]. H M Burt, et al. Inhibition of Crystal-Induced Neutrophil Activation by a Protein Tyrosine Kinase Inhibitor. J Leukoc Biol. 1994 Jan;55(1):112-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• 海关编码: 2922509090

合成路线

1194-98-5 ~% 125697-93-0

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 37, # 24 p. 4079 - 4084

89-57-6 ~% 125697-93-0

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 37, # 24 p. 4079 - 4084

1194-98-5 89-57-6 ~% 125697-93-0

文献：Journal of Organic Chemistry, , vol. 61, # 26 p. 9368 - 9373

上下游产品

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1194-98-5 89-57-6
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海关

海关编码	2922509090
中文概述	2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary	2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%