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66504-40-3生产厂家

66504-40-3价格

66504-40-3

66504-40-3结构式
66504-40-3结构式
  • 常用中文名:DOV-216,303自由基
  • 常用英文名:1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane
  • CAS号:66504-40-3
  • 分子式:C11H11Cl2N
  • 分子量:228.12
  • 相关类别: 信号通路 神经信号通路 多巴胺转运蛋白
  • 发布时间:2017-10-19 20:52:20
  • 更新时间:2024-01-09 12:43:13
  • DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。

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中文名 DOV-216,303自由基
英文名 1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane
英文别名 dotriacontanedioic acid dichloride
dotricontanedioyl dichloride
Dotriacontan-disaeure-dichlorid
描述 DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。
相关类别
靶点

IC50: 14 nM (serotonin), 20 nM (norepinephrine), 78 nM (dopamine)[1].

体内研究 DOV-216,303(20 mg/kg,ip)的急性治疗显着增加了OBX和Sham动物的多巴胺,去甲肾上腺素和血清素水平[2]。用DOV 216,303(20mg/kg,腹腔注射,17天)慢性治疗增加OBX和假手术动物的内侧前额叶皮质中多巴胺,去甲肾上腺素和血清素的细胞外浓度,并显着增加细胞外基线血清素浓度[2]。动物模型:在OBX或假手术时体重为290至350g的雄性Sprague Dawley大鼠[2]。用量:20毫克/千克。管理:IP每天17天。结果:OBX和假手术动物的内侧前额叶皮质中细胞外多巴胺,去甲肾上腺素和血清素浓度增加,细胞外基线血清素浓度显着增加。动物模型:在OBX或假手术时体重为290至350g的雄性Sprague Dawley大鼠[2]。用量:20毫克/千克。管理:IP一次。结果:在OBX和Sham动物中测量了多巴胺,去甲肾上腺素和5-羟色胺水平的显着增加。
参考文献

[1]. Shao L, et al. Discovery of N-methyl-1-(1-phenylcyclohexyl)methanamine, a novel triple serotonin, norepinephrine, and dopamine reuptake inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 1;21(5):1438-41.

[2]. Prins J, et al. The putative antidepressant DOV 216,303, a triple reuptake inhibitor, increases monoamine release in the prefrontal cortex of olfactory bulbectomized rats. Eur J Pharmacol. 2010 May 10;633(1-3):55-61.

分子式 C11H11Cl2N
分子量 228.12
精确质量 227.02700
PSA 12.03000
LogP 3.18310
储存条件 2-8℃