| 描述 |
SX-3228 是一种选择性苯二氮卓类 (benzodiazepine1,BZ1) 受体激动剂,IC50 为 17 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 17 nM (BZ1 receptor)[1]
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| 体外研究 |
SX-3228是BZ1受体的选择性配体。在BZ-受体亚型中,SX-3228优先与BZ1受体结合(IC50 = 17nM)。它对BZ2受体具有非常弱的亲和力(脊髓：IC50 = 127nM),并且对外周型BZ受体几乎没有亲和力(肾：IC50> 10000nM)。具有相似选择性的化合物,SX-3228已显示与BZ受体结合,但不与多巴胺(D1,D2),血清素(5-HT1,5-HT2和5-HT3亚型),去甲肾上腺素(α1,α2, β),GABA或乙酰胆碱(毒蕈碱)亚型[1]。
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| 体内研究 |
在轻度阶段期间向大鼠施用0.5-2.5mg/kg SX-3228诱导在第三记录小时期间快速眼动睡眠(REMS)的显着减少(P <0.05)。在黑暗期开始时施用SX-3228(0.5-2.5mg/kg)显着且剂量依赖性地在6小时记录期间减少清醒(W)并增加慢波睡眠(SWS)(P <0.05- 0.01);然而,最后一次记录时间内的显着变化限于2.5 mg/kg剂量(P <0.01)[1]。
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| 动物实验 |
大鼠[1]使用12只雄性Wistar大鼠（350-380g）。皮下（sc）注射的最终体积为1.0mL / kg。在对照期间给予所有大鼠相应体积的对照溶液（盐水+吐温-80）。 sc注射后，在大约上午8:00开始进行6小时的睡眠记录。在注射之间允许至少4天，以避免对睡眠产生持久和反弹的影响。在12小时光照的光照阶段：12小时黑暗周期中，在光开始后1小时开始，在一组动物（N = 6）中研究SX-3228 0.5-2.5mg / kg的作用。期。在对照溶液或药物施用后立即开始多导睡眠图记录。每只大鼠接受所有四种处理（对照，和0.5,1.0,2.5mg / kg SX-3228）。
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| 参考文献 |
[1]. Alvariño F, et al. Effect of SX-3228, a selective ligand for the BZ1 receptor, on sleep and waking during the light-dark cycle in the rat. Braz J Med Biol Res. 1999 Aug;32(8):1007-14.
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