磷酸酶

磷酸酶是从蛋白质中除去磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）包含多种跨膜和细胞质酶家族。 PTP在调节细胞的增殖活性和细胞 - 细胞 - 细胞 - 基质接触的完整性中起重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）是一种非受体PTP，通常与内质网和质膜下面的囊泡相关。 PTP1B作为胰岛素和瘦蛋白受体途径的关键负调节剂已成为治疗2型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶标。四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基存在于动物细胞的细胞质中。这些酶中的三种，PP1，PP2A和PP2B是相同基因家族的成员，而PP2C似乎是不同的。碱性磷酸酶包含广泛分布在哺乳动物细胞中的异质酶组。酸性磷酸酶根据一般方程催化磷酸单酯的水解。

ILE-THR-SER-PHE-GLU-GLU-ALA-LYS-GLY-LEU-ASP-ARG-ILE-ASN-GLU-ARG-MET-PRO-PRO-ARG-ARG-ASP-ALA-MET-PRO

Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。

• CAS号：148067-21-4
• 分子式：C₁₂₄H₂₀₅N₃₉O₃₉S₂
• 分子量：2930.32000
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASB 14780

ASB 14780(ASB14780,ASB-14780)是一种有效的,选择性和口服活性的细胞溶质磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,IC50为20 nM；显示出优于其他已知分泌磷脂酶A2s(sPLA2s)的选择性,如sPLA2-IA,sPLA2-IIA,sPLA2-III和sPLA2-IB；显着改善肝损伤和肝纤维化,减弱CCl4诱导的肝脏中α-SMA蛋白的表达和胶原蛋白1a2,α-SMA和TGF-β1的mRNA表达,并抑制体内单核细胞/巨噬细胞标志物CD11b和MCP-1的表达,同时防止单核细胞/巨噬细胞募集到肝脏。

• CAS号：1069046-00-9
• 分子式：C₃₁H₂₇NO₃·C₄H₁₁NO₃
• 分子量：582.686
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PTPN22-IN-1

PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。

• CAS号：2580935-57-3
• 分子式：C₂₆H₂₁N₃O₅
• 分子量：455.46
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蛋白磷酸酯酶抑制剂

Calyculin A是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶1 (PP1) 和蛋白磷酸酶2A (PP2A) 抑制剂,其IC50 为0.5至1 nM。

• CAS号：101932-71-2
• 分子式：C₅₀H₈₁N₄O₁₅P
• 分子量：1009.17000
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.25g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LTV-1

LTV-1是一种高效的, 可逆的淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP) 抑制剂(IC50= 508 nM)。

• CAS号：347379-29-7
• 分子式：C₂₆H₂₀N₂O₅S
• 分子量：472.512
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sephin 1

Sephin 1(NSC 65390)是PPP1R15A的选择性抑制剂,可破坏PPP1R15A-PP1c复合物,但不含相关的PPP1R15B-PP1c复合物；延长应激后eIF2α磷酸化,减弱CHOP等应激基因的表达,保护细胞免受细胞毒性ER应激；缺乏任何可测量的α2-肾上腺素能激动剂活性与Guanabenz相反,基于细胞的测定；安全地防止小鼠的运动,形态和分子缺陷。

• CAS号：951441-04-6
• 分子式：C₈H₉ClN₄
• 分子量：196.637
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：374.2±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：180.1±28.4 °C

PTP1B-IN-22

PTP1B-IN-22是一种锌02765569衍生物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。PTP1B-IN-22在骨骼肌L6肌管中具有PTP1B抑制和葡萄糖摄取[1]。

• CAS号：86109-60-6
• 分子式：C₁₆H₁₂N₂O₃S₂
• 分子量：344.41
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-(3,5-二溴-4-羟基苯甲酰基)-2-乙基-N,N-二甲基苯并呋喃-6-磺酰胺

PTP1B-IN-15是蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的有效和选择性抑制剂。PTP1B-IN-15具有研究II型糖尿病和肥胖的潜力[1]。

• CAS号：765317-71-3
• 分子式：C₁₉H₁₇Br₂NO₅S
• 分子量：531.21500
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TCS 401

TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。

• CAS号：243966-09-8
• 分子式：C₁₀H₁₁ClN₂O₅S
• 分子量：306.723
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

豆渣酸 铵盐 来源于凹形原甲藻

冈田酸是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂,包括PP1(IC50=15-50nm)、PP2A(IC50=0.1-0.3nm)、PP3(IC50=3.7-4nm)、PP4(IC50=0.1nm)、PP5(IC50=3.5nm),对PP2A的亲和力显著提高。冈田酸通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并作为肿瘤启动子[1][2]。

• CAS号：155716-06-6
• 分子式：C₄₄H₇₁NO₁₃
• 分子量：822.03
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：947.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：526.7ºC

AKB-9778

Razuroptafib是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTPβ)抑制剂。

• CAS号：1008510-37-9
• 分子式：C₂₆H₂₆N₄O₆S₃
• 分子量：586.703
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MLS-0437605

MLS-0437605是双特异性磷酸酶3(DUSP3)的特异性抑制剂,IC50为3.7 uM,选择性比USP22高7倍,选择性比其他10种PTP(HePTP,TCPTP,PTP1B等)高4倍。；特异性抑制胶原蛋白和C型凝集素样受体2诱导的人血小板聚集,从而表明DUSP3缺乏对小鼠细胞的影响。

• CAS号：862975-18-6
• 分子式：C₁₆H₁₁FN₄O₂S
• 分子量：342.348
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：519.0±56.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.7±31.8 °C

h-NTPDase-IN-5

h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1),44.73 μM (h-NTPDase2),26.14 μM (h-NTPDase3),0.32 μM (h-NTPDase8)。

• CAS号：2939932-93-9
• 分子式：C₂₃H₂₁N₃O₂S
• 分子量：403.50
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZLDI-8

ZLDI-8(IAC-8)是Notch激活/切割酶ADAM-17的新型Notch信号通路抑制剂,显着降低细胞核中NICD的水平和NICD的积累；对MHCC97-H细胞具有细胞毒性,IC50为5.32 uM,降低促存活/抗凋亡调节因子的表达,Survivin和cIAP1/2也增加上皮标志物E-钙粘蛋白的表达,减少HCC细胞间充质标志物N-钙粘蛋白和波形蛋白；显着破坏HCC细胞中Notch通路的活性,抑制上皮-间质转化(EMT)过程。HCC细胞；ZLDI-8处理在体外和体内增强了HCC细胞对索拉非尼,依托泊苷和紫杉醇的易感性。

• CAS号：667880-38-8
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₃S
• 分子量：433.523
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PTP1B-IN-4

PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。

• CAS号：765317-72-4
• 分子式：C₂₆H₁₉Br₂N₃O₇S₃
• 分子量：741.448
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：855.0±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：470.9±37.1 °C

HKB99

HKB99是磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)的变构抑制剂。HKB99在体外抑制侵袭性伪足的形成并增加PAI-2的水平。HKB99增加氧化应激,激活JNK/c-Jun并抑制AKT和ERK。HKB99可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1][2]。

• CAS号：2414908-90-8
• 分子式：C₂₃H₁₈N₂O₆S
• 分子量：450.46
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

F1063-0967

F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。

• CAS号：613225-56-2
• 分子式：C₂₄H₂₄N₂O₅S₂
• 分子量：484.588
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-羟基苯亚甲基丙二腈

酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。

• CAS号：3785-90-8
• 分子式：C₁₀H₆N₂O
• 分子量：170.17
• 类别：拉斯

• 密度：1.29 g/cm3
• 沸点：354.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：186-189 °C
• 闪点：168.1ºC

3,5-Difluoro-L-tyrosine

3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸的一种功能性,耐酪氨酸酶的模拟物,可用于分析蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的底物特异性。

• CAS号：73246-30-7
• 分子式：C₉H₉F₂NO₃
• 分子量：217.16900
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.475 g/cm3
• 沸点：387.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.4ºC

1-Naphthyl phosphate potassium salt

1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。

• CAS号：100929-85-9
• 分子式：C₁₀H₈KO₄P
• 分子量：262.24000
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氯-5-(4-甲氧基螺1,2-二氧杂环丁烷-3,2′-(5-氯三环3.3.1.13.7癸烷)-4-基 -1-苯基磷酸二钠

CDP Star是碱性磷酸酶的化学发光底物。CDP-Star可用于酶联免疫测定[1]。

• CAS号：160081-62-9
• 分子式：C₁₈H₁₉Cl₂Na₂O₇P
• 分子量：495.199
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

草多索

Endothall(Endothal)是一种蛋白质磷酸酶2A(PP2A)抑制剂,PP2A和PP1的IC50分别为90 nM和5µM。它可以用作除草剂。内皮素在癌症化疗中也很有用[1]。

• CAS号：145-73-3
• 分子式：C₈H₁₀O₅
• 分子量：186.16200
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.431
• 沸点：350ºC(e)
• 熔点：144ºC
• 闪点：190.5ºC

氰戊菊酯

Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。

• CAS号：51630-58-1
• 分子式：C₂₅H₂₂ClNO₃
• 分子量：419.900
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：538.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.7±30.1 °C

TD52

TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。

• CAS号：1798328-24-1
• 分子式：C₂₄H₁₆N₄
• 分子量：360.41
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

樱桃甙； 洋李甙

Prunin 是有效的人肠道病毒 A71 (HEVA71) 抑制剂。Prunin 对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 有较强的抑制作用,IC50 值为 5.5 μM。

• CAS号：529-55-5
• 分子式：C₂₁H₂₂O₁₀
• 分子量：434.393
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：802.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：222-224ºC
• 闪点：284.6±27.8 °C

6-香叶草基柚皮素

博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素；Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。

• CAS号：97126-57-3
• 分子式：C₂₅H₂₈O₅
• 分子量：408.48682
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.219±0.06 g/cm3
• 沸点：647.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：116-118 °C
• 闪点：N/A

Thienopyridone

Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。

• CAS号：1018454-97-1
• 分子式：C₁₃H₁₀N₂OS
• 分子量：242.30
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

矢车菊素-3-阿拉伯糖苷

氰基3-阿拉伯糖苷是一种选择性可逆蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为8.91μM。花青素3-阿拉伯糖是研究2型糖尿病的潜在药物[1]。

• CAS号：27214-72-8
• 分子式：C₂₀H₁₉ClO₁₀
• 分子量：454.81200
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC-87877

NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。

• CAS号：56990-57-9
• 分子式：C₁₉H₁₃N₃O₇S₂
• 分子量：459.45
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8-羟基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸

NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。

• CAS号：56932-43-5
• 分子式：C₁₉H₁₁N₃Na₂O₇S₂
• 分子量：503.41600
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A