2580935-57-3

• 常用中文名：PTPN22-IN-1
• 常用英文名：PTPN22-IN-1
• CAS号：2580935-57-3
• 分子式：C₂₆H₂₁N₃O₅
• 分子量：455.46
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2021-12-20 10:10:14
• 更新时间：2024-01-02 18:43:19
• PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。

名称

• 英文名: PTPN22-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₁N₃O₅
• 分子量: 455.46

生物活性

• 描述: PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: PTPN22-IN-1(化合物L-1)(WT小鼠；腹腔注射)显著降低MC38肿瘤生长。PTPN22-IN-1(同基因免疫活性模型；Balb/c小鼠中的CT26)显示出类似的抗肿瘤作用[1]。以10 mg/kg腹腔注射L-L可产生4.55µM h的平均AUC和1.1µM的Cmax(图9d),这是其Ki值的两倍以上[1]。
• 体内研究: PTPN22-IN-1(化合物L-1)(WT小鼠；腹腔注射)显著降低MC38肿瘤生长。PTPN22-IN-1(同基因免疫活性模型；Balb/c小鼠中的CT26)显示出类似的抗肿瘤作用[1]。以10 mg/kg腹腔注射L-L可产生4.55µM h的平均AUC和1.1µM的Cmax(图9d),这是其Ki值的两倍以上[1]。
• 参考文献:

  [1]. Elizabeth Jaffee, et al. Targeting ptpn22 in cancer therapy. WO2021007491A1.