765317-72-4

• 常用中文名：PTP1B-IN-4
• 常用英文名：PTP1B-IN-4
• CAS号：765317-72-4
• 分子式：C₂₆H₁₉Br₂N₃O₇S₃
• 分子量：741.448
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2017-01-10 22:38:36
• 更新时间：2024-01-07 21:00:44
• PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。

名称

• 中文名: PTP1B抑制剂
• 英文名: 3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-ethyl-N-[4-(1,3-thiazol-2-ylsulfamoyl)phenyl]-1-benzofuran-6-sulfonamide
• 英文别名: 3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-ethyl-N-[4-(1,3-thiazol-2-ylsulfamoyl)phenyl]-1-benzofuran-6-sulfonamide; 1t4j; 6-Benzofuransulfonamide, 3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-ethyl-N-[4-[(2-thiazolylamino)sulfonyl]phenyl]-; PTP1B Inhibitor; FRJ

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 855.0±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₁₉Br₂N₃O₇S₃
• 分子量: 741.448
• 闪点: 470.9±37.1 °C
• 精确质量: 738.875183
• PSA: 200.67000
• LogP: 6.80
• 蒸汽压: 0.0±3.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.727
• 储存条件: -20°C， 避光

生物活性

• 描述: PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 8 μM (PTP1B)[1]

• 体外研究: PTP1B-IN-4(250μM；1小时)刺激CHO细胞中胰岛素受体(IR)磷酸化过度表达人IR[1]。PTP1B-IN-4还诱导胰岛素受体下游的IRS-1和Akt蛋白磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：CHO细胞浓度：250μM孵育时间：1小时结果：刺激胰岛素受体磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Wiesmann, C., et al. Allosteric inhibition of protein tyrosine phosphatase 1B. Nature Structural & Molecular Biology, 2004. 11(8), 730–737.

  [2]. Jin, T., et al. Selective binding modes and allosteric inhibitory effects of lupane triterpenes on protein tyrosine phosphatase 1B. Scientific Reports, 2016. 6(1).