抗癌剂65(化合物4c)在癌细胞系,尤其是A549细胞中表现出优异的活性,IC50为1.07μM。抗癌剂65诱导A549细胞的时相阻滞,并增加p53和p21的表达水平。抗癌剂65导致A549细胞凋亡、ROS生成和MMP崩解【1】。
JG26是一种ADAM17抑制剂,ADAM8、ADAM17、ADAM10和MMP-12的IC50值分别为12 nM、1.9 nM、150 nM和9.4 nM【1】。
Marimastat 是一种广谱的 MMPs 抑制剂,抑制MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7的 IC50 值分别为 3,5,6,9 和 13 nM。
顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。
PPNDS四钠是一种选择性和竞争性的梅普林β抑制剂(IC50:80nM,Ki:8nM),也抑制ADAM10(IC50：1.2μM)。PPNDS四钠也是P2X1受体拮抗剂。PPNDS是草履虫ATP受体的激动剂。PPNDS四钠能有效抑制病毒的聚合酶。PPNDS四钠可用于感染和癌症的研究[1][3][4]。
豆甾醇-d5-1是氘标记的豆甾醇。豆甾醇是一种植物甾醇,主要具有降胆固醇活性,在风湿性疾病的治疗中被视为抗僵硬因子[1]。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
BT1718是一种针对MT1-MMP的双环抗癌肽。BT1718使用MT1-MMP靶向肿瘤并促进细胞毒性有效载荷Mertansine(HY-19792)的递送。BT1718是KD值为3nM的自行车毒素缀合物。MT1-MP在多种晚期实体瘤中过表达,包括癌症三阴性(TNBC)、癌症非小细胞肺癌[1][2]。
PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
D-异氟醚是多糖前体之一,具有清除自由基、抑制ROS表达、抑制MMP-2和MMP-9[1][2]的活性。
GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
20(R)-Ginsenoside Rh2,基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,作为细胞抗增殖剂。它通过阻断细胞增殖和引起 G1 期阻滞而具有抗癌作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 诱导细胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。
RXP470.1(RXP-470)是一种有效的、选择性的MMP-12抑制剂,其对人MMP-12的Ki为0.2nM。RXP470.1对其他MMP的效力要低2到4个数量级。RXP470.1显著减少小鼠动脉粥样硬化斑块的横截面积。RXP470.1导致不太复杂的斑块,平滑肌细胞与巨噬细胞的比例增加,巨噬细胞凋亡减少,帽盖厚度增加,坏死核心减少,钙化发生率降低[1]。
Funalenone (BMS-304245) 是一种 MraY + MurG 抑制剂,在 MraY + MurG 膜板实验中,其 IC50 为 25.5 μM。Funalenone 抑制 Staphylococcus aureus (A15090), MIC 为 64 μg/mL。Funalenone 还抑制 MMP-1,其 IC50 为 170 μM。
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
CP-544439是一种口服有效的基质金属蛋白酶-13(MMP-13)抑制剂,IC50为0.75 nM[1][2]。
MMP-13-IN-1是MMP-13的有效和选择性抑制剂,其IC50值为16nM。MMP-13-in-1可用于动脉粥样硬化研究[1]。
明胶酶MMP2和MMP9和MMP13的选择性抑制剂,Ki分别为85,150和120 nM；对其他MMP的影响最小；通过降低炎症和增强伤口的血管生成和再上皮化来加速糖尿病伤口愈合,从而逆转病理状况。
MMP-2抑制剂I(OA Hy)是一种有效的MMP-2抑制剂,Ki为1.7μM[1][2]。
Salvianolic acid A 可通过抑制基质金属钛酶 9 (MMP-9) 和抗炎作用来保护血脑屏障。
DB04760 (compound 4) 是一种有效的,高选择性,非锌螯合的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 8 nM。DB04760 显着降低紫杉醇的神经毒性并具有抗癌活性。
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
TAPI-0是一种TACE(TNF-α转化酶；ADAM17)抑制剂,IC50为100 nM。TAPI-0是一种MMP抑制剂,也能减弱TNF-α的处理[1][2]。
ND-322 HCl 是 MT1-MMP 和 MMP2 的选择性抑制剂,可减少体外黑色素瘤细胞的生长、迁移和侵袭。
Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
MMP-9-IN-3是一种MMP-9抑制剂(IC50:5.56 nM),可与MMP-9形成氢键。MMP-9-IN-3还抑制AKT活性(IC50:2.11 nM)。MMP-9-IN-3具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3可用于癌症研究[1]。
SB-3CT 是一种有效,竞争型的金属蛋白酶 (MMP-2) 和 MMP-9 抑制剂。
MMP2-IN-3(化合物2)是一种有效的MMP-2(基质金属蛋白酶)抑制剂,IC50为31μM。MMP2-IN-3还显示出对MMP-9和MMP-8的抑制活性,IC50值分别为26.6和32μM[1]。