287405-51-0

• 常用中文名：Apratastat
• 常用英文名：Apratastat
• CAS号：287405-51-0
• 分子式：C₁₇H₂₂N₂O₆S₂
• 分子量：414.496
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 TNF受体
• 发布时间：2018-06-03 20:30:05
• 更新时间：2025-08-24 22:29:16
• Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。

名称

• 英文名: Apratastat
• 英文别名: (3S)-N-Hydroxy-4-({4-[(4-hydroxy-2-butyn-1-yl)oxy]phenyl}sulfonyl)-2,2-dimethyl-3-thiomorpholinecarboxamide; TMI 005; (3S)-N-hydroxy-4-({4-[(4-hydroxybut-2-yn-1-yl)oxy]phenyl}sulfonyl)-2,2-dimethylthiomorpholine-3-carboxamide; MFCD13152357; 3-Thiomorpholinecarboxamide, N-hydroxy-4-[[4-[(4-hydroxy-2-butyn-1-yl)oxy]phenyl]sulfonyl]-2,2-dimethyl-, (3S)-; Apratastat

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₂₂N₂O₆S₂
• 分子量: 414.496
• 精确质量: 414.091919
• LogP: 1.42
• 折射率: 1.607
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  TNF-α

  MMP

• 参考文献:

  [1]. Shu C, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of apratastat: a population-based approach. J Clin Pharmacol. 2011 Apr;51(4):472-81.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport