502887-71-0

• 常用中文名：MMP-9-IN-1
• 常用英文名：MMP-9-IN-1
• CAS号：502887-71-0
• 分子式：C₁₆H₁₇F₂N₃O₃S
• 分子量：369.39
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2020-01-23 23:08:51
• 更新时间：2024-01-06 15:31:07
• MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。

名称

• 英文名: MMP-9-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₇F₂N₃O₃S
• 分子量: 369.39
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-9

• 体外研究: MMP-9I-1(化合物2；100μm；14小时)不引起明显的细胞毒性[1 ]。MMP-9-IN-1(化合物2；10μM)显著抑制HT-1080和MDA-MB-435细胞的增殖[1]。细胞毒性试验〔1〕细胞系：COS-1猴上皮细胞系浓度：100μm孵育时间：24小时结果：治疗未引起明显的细胞毒性。细胞增殖测定[1]细胞株：HT-1080和MDA-MB-435,表达内源性MMP-9的癌细胞浓度：10μM孵育时间：9天结果：明显抑制细胞增殖。
• 体内研究: MMP-9-IN-1(化合物2；20 mg/kg；腹腔和瘤内交替注射；6天/周；14周)导致携带MDA-MB-435/GFP肿瘤的NCR-Nu小鼠肿瘤生长明显延迟[1]。MMP-9-IN-1抑制体内癌细胞转移[1]。动物模型：4-5周龄雌性荷MDA-MB-435/GFP肿瘤的NCR-Nu小鼠[1]剂量：20 mg/kg,腹腔注射和瘤内注射交替,6天/周,连续14周,结果：肿瘤生长明显延迟。抑制癌细胞转移。
• 参考文献:

  [1]. Dufour A, et al. Small-molecule anticancer compounds selectively target the hemopexin domain of matrix metalloproteinase-9. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4977-88.