HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
(E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。
5-LOX-IN-2是一种5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂,IC50为0.33μM,以剂量依赖的方式抑制5-LOX。5-LOX-IN-2,降低癌症细胞的细胞活力并诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。
Toddacoumalone是磷酸二酯酶4(PDE4)的天然抑制剂,具有中等效力和不完善的药物性质。Toddacoumalone具有研究银屑病等炎症性疾病的潜力[1]。
CDP-840(GR259653X)是一种高效、选择性和口服活性磷酸二酯酶IV(PDE IV)抑制剂。CDP-840抑制抗原诱导的清醒松鼠猴早期和晚期支气管收缩[1]。
薰衣草素B是HIV-1整合酶与LEDGF/p75相互作用的抑制剂,IC50为94.07μM。薰衣草素B是一种ATP竞争性GLUT1抑制剂,Ki为15µM。薰衣草素B也是酪氨酸激酶的弱抑制剂[1][2]。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
MJ33 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶A2 (iPLA2) 活性。MJ33 对炎症性脑损伤有重要作用。
MG-262是一种可逆的蛋白酶体抑制剂,具有多种生物活性[1][2][3]。
Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3 pM。
Simeprevir 是一种有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,抑制 HCV 复制的EC50 值为 8 nM。
C75是合成的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂; 抑制前列腺癌细胞PC3的IC50值为35 μM。
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC50为 0.033 μM。
QH536(化合物29)是一种有效的HMGCR降解剂,EC50为0.22μM。QH536在诱导细胞内胆固醇积聚方面没有副作用。QH536具有抗炎作用,可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
IDO-IN-14是一种IDO抑制剂,IC50值为0.6928 nM。
Smurf1-IN-1是特异性E3泛素蛋白连接酶1(Smurf1)的口服活性和选择性抑制剂,IC50为92nM。Smurf1-IN-1在肺动脉高压大鼠模型中具有显著疗效[1]。
托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
TAPI-2 是基质金属蛋白酶(MMP),肿瘤坏死因子α转换酶(TACE)和解联蛋白和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂, 对MMP的IC50值为20±10 μM。
Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。
缓激肽增强剂C是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,对兔肺ACE的IC50为7.1μM。缓激肽增强剂C是功能肽的假设原型[1]。
KS106是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为334、2137、360 nM。KS106具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS106显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS106在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
Quinapril盐酸盐是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的原药。
Aschantin 是一种双环氧木脂素,可以从木兰中分离出来。Aschantin 具有抗疟原虫、Ca2+ 拮抗、血小板活化因子拮抗和化疗活性。 Aschantin 是一种 mTOR 激酶抑制剂。 Aschantin 也是细胞色素 P450 和 UGT 酶的抑制剂。