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1359164-11-6

1359164-11-6结构式

中文名	SR2211
英文名	sr 2211
英文别名	1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-(2-fluoro-4'-{[4-(4-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]methyl}-4-biphenylyl)-2-propanol [1,1'-Biphenyl]-4-methanol, 2-fluoro-4'-[[4-(4-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-α,α-bis(trifluoromethyl)-

描述	SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	IC50: ~320 nM (RORγ), Ki: 105 nM (RORγ)[1][2].
体外研究	与地高辛相比,用SR2211处理EL4在更大程度上抑制了Il17基因的表达。类似地,如先前报道的,SR2211和地高辛显着抑制IL-23受体(Il23r)的表达。与载体处理的细胞相比,用SR2211以及对照地高辛处理EL-4细胞导致IL-17细胞内染色的显着抑制[1]。
参考文献	[1]. Kumar N, et al. Identification of SR2211: a potent synthetic RORγ-selective modulator. ACS Chem Biol. 2012 Apr 20;7(4):672-7. [2]. Song Y, et al. Identification of N-phenyl-2-(N-phenylphenylsulfonamido)acetamides as new RORγ inverse agonists: Virtual screening, structure-based optimization, and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2016 Jun 30;116:13-26.