2408477-50-7

• 常用中文名：KS106
• 常用英文名：KS106
• CAS号：2408477-50-7
• 分子式：C₁₈H₁₅BrF₃N₃O₂S
• 分子量：474.29
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-02 11:08:52
• 更新时间：2024-01-13 14:58:20
• KS106是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为334、2137、360 nM。KS106具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS106显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS106在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

名称

• 英文名: KS106

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₅BrF₃N₃O₂S
• 分子量: 474.29

生物活性

• 描述: KS106是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为334、2137、360 nM。KS106具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS106显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS106在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛脱氢酶(ALDH)
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 334 nM (ALDH1A1); 2137 nM (ALDH2); 360 nM (ALDH3A1)[1]

• 体外研究: KS106(化合物3h)(0-100µM；72 h)对UACC 903、1205 Lu、HCT116、HT29、NCIH929、U266、RPMI8226、MM的IC50为5.7、5.7、5.7、4.9、1.5、2.6、1.6、1.7、2.2、20.7µM,显示出抗增殖活性。1R,毫米。分别为1S、FF2441细胞[1]。KS106(5µM,24 h)在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。凋亡分析【1】细胞系：HCT116、HT29细胞浓度：5µM孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡。细胞周期分析【1】细胞系：HCT116细胞浓度：5µM孵育时间：24 h结果：诱导细胞周期阻滞于G2/M期。
• 参考文献:

  [1]. Dinavahi SS, et al. Design, synthesis characterization and biological evaluation of novel multi-isoform ALDH inhibitors as potential anticancer agents. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111962.