Guanosine 5'-diphosphate-15N5 (GDP-15N5) dilithium 是 15N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
可逆蛋白121是一种P-糖蛋白抑制剂。可逆蛋白121增加MDR1的ATP酶活性。可逆蛋白121逆转P-糖蛋白介导的多药耐药。可逆蛋白121可用于癌症研究[1][2]。
Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
LDN-212320(OSU-0212320)是谷氨酸转运体EAAT2激动剂,在<5uM浓度下能增强EAAT2水平超过6倍。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
辣椒素(CA-008)是辣椒素的前药,是第一类非阿片类TRPV1激动剂。辣椒素可以提供有意义和持久的疼痛缓解[1]。
乐卡地平-13C,d3-1(盐酸盐)是氘标记的乐卡地平(盐酸盐)。盐酸乐卡地平是一种亲油性第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。盐酸乐卡地平具有持久的降压作用和肾脏保护作用[1][2][3]。
Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。
RJR 2429盐酸盐是一种α4β2和α7 nAChR激动剂[1]。
DS2是δ-GABAA受体的选择性正变构调节剂。DS2选择性增强α4β3δ受体介导的GABA反应。DS2不增强α4β3γ2和α1β3γ2受体的活性。DS2可以缓解疼痛,并有可能用于睡眠障碍研究[1]。
DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。
SET2是一种选择性TRPV2拮抗剂(IC50=0.46μM)。SET2阻断TRP通道并抑制前列腺癌症细胞迁移。SET2降低溶血磷脂酸(LPA,一种TRPV2激活剂)诱导的细胞质钙增加[1]。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2＋ 激活的大电导 k＋ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
双苯丙氨酸是一种促智化合物。Bifemelan通过刺激细胞内Ca2+储存释放产生第一个峰值,通过储存操作的Ca2+通道电容进入产生第二个峰值。双苯丙氨酸将作为星形胶质细胞基础研究的药理学工具提供[1]。
GYKI53655 hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。
Br-PBTC是一种有效的2/4亚型选择性正变构调节器,其α2β2、α2β4、α4β2、α4β4、(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1～0.6μM。Br PBTC通过α亚单位的c-尾起作用[1]。
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于治疗炎症和心血管疾病长达几千年。
吡喃妥是一种口服活性驱虫药,也是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂。吡喃妥可导致寄生虫痉挛性肌肉麻痹。吡咯地尔可用于研究寄生虫感染,如蛔虫病、钩虫感染、肠道蠕虫(蛲虫感染)、旋毛虫病和旋毛虫病[1][2]。
DMP-543 (XR-543) 是一种钾离子通道 (KV7 channel) 阻滞剂,可以增强神经递质的释放。
硝氟酸-13C6是13C6标记的硝氟酸。硝氟米特酸是一种钙激活的氯通道阻滞剂,是一种用于治疗类风湿性关节炎的止痛剂和抗炎剂。
NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。
L-苯丙氨酸-13C6((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C6)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
7-Chlorokynurenic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。Reversin 205 是一种多肽化疗增敏剂。