SET2

更新时间:2023-01-29 09:36:17

SET2结构式
SET2结构式
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常用名 SET2 英文名 SET2
CAS号 2313525-20-9 分子量 402.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H21F3N4O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SET2用途


SET2是一种选择性TRPV2拮抗剂(IC50=0.46μM)。SET2阻断TRP通道并抑制前列腺癌症细胞迁移。SET2降低溶血磷脂酸(LPA,一种TRPV2激活剂)诱导的细胞质钙增加[1]。

 SET2作用


TRPV2(2型瞬时受体电位类香草酸)拮抗剂(IC50 = 0.46μM)。相对于HEK293细胞中表达的TRPV1,TRPV3和TRPV4具有选择性。在体外抑制溶血磷脂酸(LPA)诱导的前列腺癌细胞迁移。

 SET2名称

中文名 SET2
英文名 SET 2
中文别名 N-(2-呋喃基甲基)-3-[[4-(甲基丙基氨基)-6-(三氟甲基)-2-嘧啶基]硫代]丙酰胺
英文别名 更多

 SET2生物活性

描述 SET2是一种选择性TRPV2拮抗剂(IC50=0.46μM)。SET2阻断TRP通道并抑制前列腺癌症细胞迁移。SET2降低溶血磷脂酸(LPA,一种TRPV2激活剂)诱导的细胞质钙增加[1]。
相关类别
靶点

TRPV2:0.46 μM (IC50)

体外研究 集2(20μM;24小时) 消除表达 TRPV2型的 300万人细胞的迁移[1]。 集2(20μM;24小时) 抑制瞬时共转染 TRPV2型和 LPAR1的 hek293吨细胞中的 2-铅诱发电流[1]。 集2(20μM;24小时) 抑制 LPA(0.1μM;3分钟) 诱导的细胞质钙增加和 LPA程序诱导的 300万人细胞迁移[1]。 细胞迁移试验[1]细胞系:PC-3M前列腺癌细胞浓度:0、5μM、10μM和20μM培养时间:24小时和48小时结果:抑制PC-3M细胞的迁移,48小时时不抑制细胞活力。
参考文献

[1]. Chai H, et al. Structure-Based Discovery of a Subtype-Selective Inhibitor Targeting a Transient Receptor Potential Vanilloid Channel. J Med Chem. 2019 Feb 14;62(3):1373-1384.  

 SET2物理化学性质

分子式 C17H21F3N4O2S
分子量 402.44
储存条件 -20°C储存
水溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.24, 最高浓度(mM): 100;溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 20.12, 最高浓度(mM): 50

 SET2英文别名

N-(2-Furanylmethyl)-3-[[4-(methylpropylamino)-6-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]thio]propanamide
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