2313525-20-9

• 常用中文名：SET2
• 常用英文名：SET2
• CAS号：2313525-20-9
• 分子式：C₁₇H₂₁F₃N₄O₂S
• 分子量：402.44
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2022-03-27 20:47:24
• 更新时间：2023-01-29 09:36:17
• SET2是一种选择性TRPV2拮抗剂(IC50=0.46μM)。SET2阻断TRP通道并抑制前列腺癌症细胞迁移。SET2降低溶血磷脂酸(LPA,一种TRPV2激活剂)诱导的细胞质钙增加[1]。
• TRPV2（2型瞬时受体电位类香草酸）拮抗剂（IC50 = 0.46μM）。相对于HEK293细胞中表达的TRPV1，TRPV3和TRPV4具有选择性。在体外抑制溶血磷脂酸（LPA）诱导的前列腺癌细胞迁移。

名称

• 中文名: SET2
• 英文名: SET 2
• 中文别名: N-(2-呋喃基甲基)-3-[[4-(甲基丙基氨基)-6-(三氟甲基)-2-嘧啶基]硫代]丙酰胺
• 英文别名: N-(2-Furanylmethyl)-3-[[4-(methylpropylamino)-6-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]thio]propanamide

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₁F₃N₄O₂S
• 分子量: 402.44
• 储存条件: -20°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.24, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 20.12, 最高浓度(mM): 50

生物活性

• 描述: SET2是一种选择性TRPV2拮抗剂(IC50=0.46μM)。SET2阻断TRP通道并抑制前列腺癌症细胞迁移。SET2降低溶血磷脂酸(LPA,一种TRPV2激活剂)诱导的细胞质钙增加[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  TRPV2:0.46 μM (IC50)

• 体外研究: 集2(20μM；24小时) 消除表达 TRPV2型的 300万人细胞的迁移[1]。 集2(20μM；24小时) 抑制瞬时共转染 TRPV2型和 LPAR1的 hek293吨细胞中的 2-铅诱发电流[1]。 集2(20μM；24小时) 抑制 LPA(0.1μM；3分钟) 诱导的细胞质钙增加和 LPA程序诱导的 300万人细胞迁移[1]。 细胞迁移试验[1]细胞系：PC-3M前列腺癌细胞浓度：0、5μM、10μM和20μM培养时间：24小时和48小时结果：抑制PC-3M细胞的迁移,48小时时不抑制细胞活力。
• 参考文献:

  [1]. Chai H, et al. Structure-Based Discovery of a Subtype-Selective Inhibitor Targeting a Transient Receptor Potential Vanilloid Channel. J Med Chem. 2019 Feb 14;62(3):1373-1384.