1450595-86-4

• 常用中文名：DS-1971a
• 常用英文名：DS-1971a
• CAS号：1450595-86-4
• 分子式：C₂₀H₂₁ClFN₅O₃S
• 分子量：465.93
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2020-08-11 18:08:34
• 更新时间：2024-01-02 16:49:27
• DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。

名称

• 英文名: DS-1971a

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₁ClFN₅O₃S
• 分子量: 465.93

生物活性

• 描述: DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 22.8 nM (hNaV1.7), 59.4 nM (mNaV1.7)[1]

• 体内研究: DS-1971a具有良好的毒理学特性[1]。DS-1971a(0.1-1mg/kg；p.o.)在部分坐骨神经结扎(PSL)小鼠中表现出剂量依赖性的热痛觉过敏减轻[1]。动物模型：雄性Slc:ddY小鼠(PSL模型)[1]剂量：0.1、0.3和1 mg/kg给药：P.o.结果：0.3和1 mg/kg给药组对热痛觉过敏有显著的剂量依赖性抑制作用。DS-1971a在药效高峰时的ED50为0.32mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Shinozuka T, et al. Discovery of DS-1971a, a Potent, Selective NaV1.7 Inhibitor [published online ahead of print, 2020 May 26]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c00259.