DS-1971a

• 常用名: DS-1971a
• 英文名: DS-1971a
• CAS号: 1450595-86-4
• 分子量: 465.93
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₁ClFN₅O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DS-1971a用途

DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。

DS-1971a名称

• 英文名: DS-1971a

DS-1971a生物活性

• 描述: DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 22.8 nM (hNaV1.7), 59.4 nM (mNaV1.7)[1]

• 体内研究: DS-1971a具有良好的毒理学特性[1]。DS-1971a(0.1-1mg/kg；p.o.)在部分坐骨神经结扎(PSL)小鼠中表现出剂量依赖性的热痛觉过敏减轻[1]。动物模型：雄性Slc:ddY小鼠(PSL模型)[1]剂量：0.1、0.3和1 mg/kg给药：P.o.结果：0.3和1 mg/kg给药组对热痛觉过敏有显著的剂量依赖性抑制作用。DS-1971a在药效高峰时的ED50为0.32mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Shinozuka T, et al. Discovery of DS-1971a, a Potent, Selective NaV1.7 Inhibitor [published online ahead of print, 2020 May 26]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c00259.

DS-1971a物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₁ClFN₅O₃S
• 分子量: 465.93
• InChIKey: OJKONCJPCULNOW-DYVFJYSZSA-N
• SMILES: Cn1nccc1C1CCCCC1Oc1cc(F)c(S(=O)(=O)Nc2ccncn2)cc1Cl