5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利

更新时间:2024-01-08 20:07:48

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利结构式
5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利结构式
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常用名 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 英文名 EIPA
CAS号 1154-25-2 分子量 299.760
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 543.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C11H18ClN7O 熔点 202-205ºC(lit.)
MSDS 中文版 美版 闪点 282.8±32.9 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利用途


EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。

 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利名称

中文名 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利
英文名 5-(N-Ethyl-N-isopropyl) Amiloride
英文别名 更多

 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利生物活性

描述 EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。
相关类别
靶点

IC50: 10.5 μM (TRPP3 channel)[1] NHE[2] Macropinocytosis[3]

体外研究 在存在500μM阿米洛利,100μMEIPA,10μM苯扎那和10μM苯胺的情况下,45Ca2 +摄取从79±9降至46±4(剩余58%),27±4(34%),29±5(分别为37%)和38±4(48%)pmol /卵母细胞/ 30分钟(n = 6,P = 0.008)。结果发现,EIPA,苯扎米尔和苯甲酰胺在-50 mV时迅速可逆地阻断Ca2 +激活的TRPP3通道激活,IC50为143±8(n = 36),10.5±2.2(n = 28),1.1±0.3( n = 30),分别为0.14±0.04μM(n = 25)[1]。与HAN和HPN组相比,EIPA治疗后HAE和HPE组的自噬泡数量显着增加。 EIPA调节与IEC-18细胞中氨基酸相关的自噬的起始和成熟[2]。此外,EIPA抑制肉桂酰基吩嗪(CA-PZ)和中性红(NR)的摄取[3]。
细胞实验 在对照(DMEM培养的细胞)和氨基酸饥饿的细胞中也检测了单独的EIPA(没有丙氨酸或脯氨酸)的作用。将细胞在含有5%FBS和0或0.3mM EIPA(分别标记为QNN和QNE)的DMEM中孵育6小时,HBSS含有0或0.3mM EIPA(分别标记为HNN和HNE),HBSS含1.0mM丙氨酸(标记的HAN)或0.5mM脯氨酸(标记的HPN),具有1.0mM丙氨酸和0.3mM EIPA的HBSS(标记的HAE),和具有0.5mM脯氨酸和0.3mM EIPA(标记的HPE)的HBSS [2]。
参考文献

[1]. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.

[2]. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429.

[3]. Zhu BY, et al. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis.

 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 543.9±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 202-205ºC(lit.)
分子式 C11H18ClN7O
分子量 299.760
闪点 282.8±32.9 °C
精确质量 299.126129
PSA 134.01000
LogP 4.86
外观性状 灰白色至黄色固体
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.665
储存条件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应,避免氧化物

分子结构

1、 摩尔折射率:74.44

2、 摩尔体积(m3/mol):200.5

3、 等张比容(90.2K):551.1

4、 表面张力(dyne/cm): 57.0

5、 介电常数:无可用

6、 偶极距(10 -24cm 3):无可用

7、 极化率:29.51

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.3

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:11

6.拓扑分子极性表面积137

7.重原子数量:20

8.表面电荷:0

9.复杂度:372

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:未确定

2. 密度(g/cm3,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):202-205

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,0.5mmHg):未确定

7. 折射率(°):未确定

8. 闪点(ºF):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定

 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利毒性和生态

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利毒性英文版

 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-37/39
危险品运输编码 UN 2811
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2934999090

 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利文献78

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 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利英文别名

ethylisopropylamiloride
MFCD00151710
3-amino-6-chloro-N-(diaminomethylidene)-5-[ethyl(propan-2-yl)amino]pyrazine-2-carboxamide
3-amino-6-chloro-n-(diaminomethylene)-5-[ethyl(isopropyl)amino]pyrazine-2-carboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-chloro-N-(diaminomethylene)-5-[ethyl(1-methylethyl)amino]-
3-Amino-6-chloro-N-(diaminomethylene)-5-[ethyl(isopropyl)amino]-2-pyrazinecarboxamide
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