FR900359是一种Gαq/11/14在哺乳动物中的非肽类选择性抑制剂,可抑制ERK通路。FR900359抑制黑色素瘤细胞的增殖并降低血压。FR900359还对卵蛋白(HY-W250978)诱导的哮喘致敏模型中的过敏原致敏小鼠模型中的气道高反应性具有保护作用。FR900359可用于癌症和心血管疾病研究[1][2][3][4]。
MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。
Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ (compound c32) 是 p38 MAPK 抑制剂,抑制率达到 24%。
Zunsemetinib(CDD-450)是一种口服活性和选择性p38α丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶2(MK2)途径抑制剂。Zunsemetinib可用于免疫炎症性疾病的研究[1]。
(E/Z)-坏死磺酰胺是坏死磺酰胺(HY-100573)的外消旋化合物。坏死磺酰胺是一种坏死抑制剂,通过选择性靶向混合谱系激酶结构域样蛋白(MLKL)发挥作用。坏死磺酰胺阻止MLKL-RIP1-RIP3坏死小体复合物与其下游效应物相互作用。MLKL是RIP3在坏死诱导过程中的关键底物[1][2]。
PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为4 μM,50 μM。
DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。
Exarafenib(RAF/KIN_2787)是一种有效的口服活性pan-RAF抑制剂。Exarafenib通过抑制下游MAPK通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib可用于癌症研究[1][2]。
URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。
Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性,并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,用于治疗炎症性疾病和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该药物在炎性过敏性疾病中的治疗应用。
GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
MLKL-IN-5是一种有效的MLKL抑制剂,可介导坏死[1]。
JNK3抑制剂-1是一种强效和选择性JNK3抑制剂(IC50=0.005μM)。JNK3抑制剂-1是口服生物利用度和脑渗透剂。
sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。
BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。
ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
HPK1-IN-38(化合物15)是一种MAP4K1/HPK1抑制剂,可用于HPK1相关疾病的研究[1]。
GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
ASK1-IN-4(化合物17)是ASK1抑制剂(IC50=0.2μM)。ASK1-IN-4与ASK1[1]的ATP结合位点相互作用。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。
PF-04880594是一种有效的选择性RAF抑制剂。PF-04880594抑制野生型和突变型BRAF和CRAF。PF-04880594具有抗肿瘤活性[1]。
MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。5,6,7-Trimethoxyflavone,从几种植物中分离出,包括 Zeyhera tuberculosa, Callicarpa japonica,和 Kickxia lanigera。
FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。