1781882-72-1

• 常用中文名：SB-747651A dihydrochloride
• 常用英文名：SB 747651A dihydrochloride
• CAS号：1781882-72-1
• 分子式：C₁₆H₂₄Cl₂N₈O
• 分子量：415.32
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2021-01-07 11:22:41
• 更新时间：2024-01-03 10:46:16
• SB-747651A二盐酸盐是一种ATP竞争性有丝分裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂,IC50为11 nM。SB-747651A二盐酸盐也抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II。SB-747651A二盐酸盐可用于炎症研究[1]。

名称

• 中文名: SB747651A二盐酸盐
• 英文名: N-{[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-7-yl]methyl}-4-piperidinamine dihydrochloride
• 英文别名: 1H-Imidazo[4,5-c]pyridine-7-methanamine, 2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-N-4-piperidinyl-, hydrochloride (1:2); N-{[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-7-yl]methyl}-4-piperidinamine dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₄Cl₂N₈O
• 分子量: 415.32
• 精确质量: 414.145020
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: SB-747651A二盐酸盐是一种ATP竞争性有丝分裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂,IC50为11 nM。SB-747651A二盐酸盐也抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II。SB-747651A二盐酸盐可用于炎症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 11 nM (MSK1)[1]

• 体外研究: SB-747651A二盐酸盐(5μM；中性粒细胞)以Mac-1依赖性方式影响CXCL2诱导的中性粒细胞腔内爬行。SB-747651A二盐酸盐阻止粘附的中性粒细胞在腔内爬行至最佳迁移位置。SB-747651A二盐酸盐(5μM；中性粒细胞)显著增加迁移时间和分离时间。SB-747651A二盐酸盐影响调节中性粒细胞跨内皮迁移以响应CXCL2趋化梯度的机制。SB-747651A二盐酸盐抑制血管外趋化中性粒细胞的迁移速度,但不影响它们对CXCL2趋化梯度的反应方向[2]。
• 体内研究: 与CXCL2的作用相比,SB747651A(3 mg/kg；阴囊内注射)盐酸可导致CXCL2刺激后3.5~4.5小时中性粒细胞粘附增加[3]。在急性炎症的小鼠腹膜炎模型中,SB-747651A(3 mg/kg；i.p.)二盐酸盐仅在3和4小时增加中性粒细胞外渗,从而影响中性粒细胞外渗[3]。动物模型：雄性C57BL/6N小鼠(8~16周)[3]剂量：3 mg/kg给药：阴囊内注射结果：与CXCL2相比,CXCL2刺激后3.5~4.5小时中性粒细胞粘附增加。
• 参考文献:

  [1]. Shaista Naqvi, et al. Characterization of the cellular action of the MSK inhibitor SB-747651A. Biochem J. 2012 Jan 1;441(1):347-57.

  [2]. Feiner B, et al. Risperidone effects on heterochromatin: the role of kinase signaling. Clin Exp Immunol. 2019;196(1):67-75.

  [3]. Hossain M, et al. The Specific Mitogen- and Stress-Activated Protein Kinase MSK1 Inhibitor SB-747651A Modulates Chemokine-Induced Neutrophil Recruitment. Int J Mol Sci. 2017;18(10):2163. Published 2017 Oct 17.