E7046 是一种可口服的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM；E7046 具有抗肿瘤活性。
NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
ER-819762是一种新型有效,选择性,口服活性的EP4受体拮抗剂,在cAMP依赖性报告基因检测中IC50为59 nM；抑制EP4刺激的Th1分化,Th17细胞扩增和活化树突状细胞分泌IL-23；表现无激动作用或拮抗相关的PGE2 EP1,EP2和EP3受体；抑制Th1和Th17细胞因子的产生,抑制小鼠胶原和GPI诱导的关节炎的疾病,并抑制CFA诱导的大鼠炎症性疼痛。
KW-8232 free base 是一种抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。
L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki=0.3 nM),它在 EP4,EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性,针对 EP4,EP1,EP2 的 Ki 值分别为 916 nM,>5000 nM 和 >5000 nM。
Evatanepag (CP-533536) 是一种EP2受体选择性的前列腺素E2 (PGE2) 激动剂, 诱导局部骨形成, EC50为0.3 nM。
Aligeron是一种非选择性的prostaglandin (PG)拮抗剂,具有舒张血管的作用。
反式异芥酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是一种从佛罗里达铁线莲的根中分离出来的芳香酸。反式异芥酸具有抗炎活性[1]。反式异戊酸通过诱导Nrf2依赖的血红素加氧酶-1(HO-1)[2]抑制NO和PGE2的产生。
Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。
MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。
MK-2894是第二代EP4拮抗剂。
Eartsalate 抑制血小板功能并降低血栓素 A2 (TXA2) 水平。
U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的血栓素 A2 (TXA2) 的类似物,也是一种有效的 TXA2 激动剂。
TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。
拉罗哌嗪钠是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,DP受体和TP受体的Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM[1][2][3]。
KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。
LAS191859 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 CRTh2 拮抗剂,抗人 CRTh2?的 IC50 为 9.58 nM。LAS191859 可用于慢性哮喘的研究。
Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155 μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
前列腺素D3(PGD3)是一种前列腺素,在人类中起血小板聚集抑制剂和自主神经传递调节剂的作用[1]。
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。
Iloprost (ZK 36374)是一种前列环素PGI2的合成类似物。
SC 34301(Enisoropost)是一种强效口服活性PGE1类似物。SC 34301显著减少了细菌易位,提高了烧伤小鼠的存活率[1][2]。
19(S)-HETE是一种由细胞色素P450酶产生的花生四烯酸代谢产物。19(S)-HETE是前列环素(IP)受体的完全正位激动剂,EC50值为567nM。19(S)-HETE抑制血小板活化和血管松弛[1]。
ONO-AE3-208 是一种 EP4 拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的侵袭,迁移与代谢。
SQ 26655 是一种 TxA2 受体 激动剂。SQ 26655 诱导人血小板聚集。
Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。
BMY 45778 是一种非前列腺素类前列环素模拟物。BMY 45778 抑制人 (IC50 = 35 nM)、兔 (IC50: 136 nM) 和大鼠 (IC50：1.3 μM) 的血小板聚集。BMY 45778 还可激活腺苷酸环化酶。BMY 45778 是前列环素受体的部分激动剂。