1215192-68-9

• 常用中文名：KAG-308
• 常用英文名：KAG-308
• CAS号：1215192-68-9
• 分子式：C₂₄H₃₀F₂N₄O₃
• 分子量：460.52
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2019-08-04 07:10:59
• 更新时间：2024-01-09 21:38:47
• KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。

名称

• 英文名: KAG-308

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₀F₂N₄O₃
• 分子量: 460.52

生物活性

• 描述: KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  EC50: 17 nM (Human EP4 receptor), 160 nM (Human EP3 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor)[1] Ki: 2.57 nM (Human EP4 receptor), 32.4 nM (Human EP3 receptor), 52.9 nM (Human IP receptor), 1410 nM (Human EP1 receptor), 1540 nM (Human EP2 receptor)[1]

• 体外研究: KAG-308是一种有效的选择性口服EP4受体激动剂,抑制结肠炎,促进组织学粘膜愈合。KAG-308显示人类EP4受体的Ki和EC50值分别为2.57纳米和17纳米,比人类EP1(Ki,1410纳米；EC50,1000纳米)、EP2(Ki,1540纳米；EC50,1000纳米)、EP3(Ki,32.4纳米；EC50,160纳米)和IP受体(Ki,52.9纳米；EC50,大于10000纳米)更具选择性。在双荧光素酶报告试验中,KAG-308还表现出对人和小鼠EP4的有效激动剂活性,EC50分别为0.15 nM和1.0 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Watanabe Y, et al. KAG-308, a newly-identified EP4-selective agonist shows efficacy for treating ulcerative colitis and can bring about lower risk of colorectal carcinogenesis by oral administration. Eur J Pharmacol. 2015 May 5;754:179-89.