KAG-308结构式
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常用名 | KAG-308 | 英文名 | KAG-308 |
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CAS号 | 1215192-68-9 | 分子量 | 460.52 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C24H30F2N4O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
KAG-308用途KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。 |
英文名 | KAG-308 |
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描述 | KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 17 nM (Human EP4 receptor), 160 nM (Human EP3 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor)[1] Ki: 2.57 nM (Human EP4 receptor), 32.4 nM (Human EP3 receptor), 52.9 nM (Human IP receptor), 1410 nM (Human EP1 receptor), 1540 nM (Human EP2 receptor)[1] |
体外研究 | KAG-308是一种有效的选择性口服EP4受体激动剂,抑制结肠炎,促进组织学粘膜愈合。KAG-308显示人类EP4受体的Ki和EC50值分别为2.57纳米和17纳米,比人类EP1(Ki,1410纳米;EC50,1000纳米)、EP2(Ki,1540纳米;EC50,1000纳米)、EP3(Ki,32.4纳米;EC50,160纳米)和IP受体(Ki,52.9纳米;EC50,大于10000纳米)更具选择性。在双荧光素酶报告试验中,KAG-308还表现出对人和小鼠EP4的有效激动剂活性,EC50分别为0.15 nM和1.0 nM[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C24H30F2N4O3 |
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分子量 | 460.52 |